DNA合成阻害
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/10/06 08:21 UTC 版)
5-FUは体内でリン酸化され、活性本体である「5-フルオロデオキシウリジン-5'-一リン酸（fluorodeoxyuridine-5'-monophosphate :FdUMP）」となり、補酵素で還元型葉酸として存在する「5,10-メチレンテトラヒドロ葉酸(N 5,10-methylenetetrahydrofolate)」の存在下に、チミジル酸シンターゼ(TS)と三元共有結合複合体(ternary complex)を形成することで、TS活性を阻害する。TS活性が阻害されるとチミンの合成が阻害され、DNAが作れなくなる。 また、FdUMPがDNAに組み込まれることでも、DNA合成が阻害される。
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