ヒスタミン受容体の占有率と鎮静性の分類
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/11/05 10:01 UTC 版)
「抗ヒスタミン薬」の記事における「ヒスタミン受容体の占有率と鎮静性の分類」の解説
第二世代の抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンH1受容体の占有率が20%未満であり、特にフェキソフェナジン（アレグラ）は、一貫して鎮静作用がない。実験条件が不明であるが、フェキソナジン体の占有率が最も少なく数%であり、エピナスチン（アレジオン）やエバスチン（エバステル）で約10%、セチリジン10mgで約15%、比較に古いものを挙げると第一世代のジフェンヒドラミンでは50%を超える。同じような特徴の表で、ビラスチンはフェキソフェナジンに近いが、占有率の高い場合もあり、ロラタジン（クラリチン）で10%。 フェキソフェナジン、ロラタジン、ロラタジンの代謝産物デスロラタジン（デザレックス）、ビラスチン（ビラノア）については、他の抗ヒスタミン薬と異なり、2017年時点で日本の医薬品添付文書に運転など危険を伴う機械の操作に対する注意書きが書かれていない。このうちフェキソフェナジンのみ1日2回服用であり、他は1回である。ビラスチンは血中濃度の低下を防ぐため、空腹時投与となる。デスロラタジンは、食事の有無による血漿濃度の有意な差は見られないため、添付文書に服薬タイミングの記載はない。
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