bosentanとは? わかりやすく解説

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ボセンタン

分子式C27H29N5O6S
その他の名称ボセンタン、Bosentan、Ro-47-0203、4-tert-Butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide、4-(1,1-Dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide、4-(tert-Butyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(2-pyrimidinyl)-4-pyrimidinyl]benzenesulfonamide、ボゼンタン
体系名:4-(tert-ブチル)-N-[6-(2-ヒドロキシエトキシ)-5-(2-メトキシフェノキシ)-2-(2-ピリミジニル)-4-ピリミジニル]ベンゼンスルホンアミド、4-(1,1-ジメチルエチル)-N-[6-(2-ヒドロキシエトキシ)-5-(2-メトキシフェノキシ)-2,2'-ビピリミジン-4-イル]ベンゼンスルホンアミド、4-tert-ブチル-N-[6-(2-ヒドロキシエトキシ)-5-(2-メトキシフェノキシ)-2,2'-ビピリミジン-4-イル]ベンゼンスルホンアミド


ボセンタン

Bosentan

【概要】エンドセリン受容体拮抗薬一般名商品名はトラクリア、発売アクテリオン剤形は錠:62.5mg。

用法・用量成人には投与開始から4週間は62.5mgを1日2回朝夕食後投与。5週目から125mgを1日2回朝夕食後投与1日最大250mgまで投与できる

【効果】エンドセリン受容体拮抗し、エンドセリンによる血管収縮血管透過性亢進肺動脈壁の肥厚リモデリング、肺線維化抑制。 

相互P-450阻害作用がある、シクロスポリンタクロリムス併用禁忌。グリペンクラミドも併用肝細胞内に胆汁酸塩の蓄積もたらし酵素上昇発現率が2倍となるため併用禁忌。他に併用注意多数あり、薬剤師によるチェックが必要。 

【副作用】 頭痛(19.2%)、浮動性めまい(11.1%)、肝機能障害(10.6%)、呼吸困難(8.9%)、潮紅(6.8%)、嘔気(5.5%)、下肢浮腫(5.1%)、動悸(4.3%)、下痢(4.3%)、等。

《参照》 肺高血圧症



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