PR-000608
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2025/08/31 03:05 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| データベースID | |
| CAS番号 |
143759-63-1 |
| PubChem | CID: 3072701 |
| ChemSpider | 2332014 |
| ChEMBL | CHEMBL58192 |
| 別名 | PR 000608 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 463.62 g·mol−1 |
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PR-000608は、バノキセリンに関連した強力なドーパミン再取り込み阻害薬である。しかし、GBRクラスの薬物は、S-350に代表されるように、ジフェンヒドラミン(より具体的にはフルナミン)に由来し、特徴的なベンズヒドリルエーテル官能基を持つことが知られていた。一方、PR-000608は、構造的に異なるジフェニルブチルピペラジンクラスに属する薬物である(ジフェニルブチルピペリジンクラスに関連)。このクラスの他の薬物としてアンペロジド、リドフラジン、ジフルアナジン[1] 、FG5865、FG-5893などがある[2]。
PR-000608は、前臨床試験において中枢神経系のドーパミンの取り込みを阻害することが示されており、神経精神医学および心血管疾患への応用の可能性がある[3][4][5]。
PR-000608のカルシウム拮抗剤としての特性は、心臓病の治療における強心剤として、あるいは脳血管拡張薬として有用である可能性がある[6]。この薬物の代替用途としては、精神刺激薬中毒の治療、パーキンソン病を含む神経変性疾患(これらに限定されない)[7][8]、抑うつの治療[9][10][11]などがある。ドーパミンは食欲を調節するので、PR-000608はナルコレプシーの治療だけでなく、むちゃ食い障害(BED)の治療に使用できる可能性がある。
出典
- ^ “Difluanazine”. PubChem. U.S. National Library of Medicine. Template:Cite webの呼び出しエラー:引数 accessdate は必須です。
- ^ “5-HT1A autoreceptor-mediated effects of the amperozide congeners, FG5865 and FG5893, on rat brain 5-hydroxytryptamine neurochemistry in vivo”. European Journal of Pharmacology 238 (2–3): 357–367. (July 1993). doi:10.1016/0014-2999(93)90867-H.
- ^ “Syntheses of novel diphenyl piperazine derivatives and their activities as inhibitors of dopamine uptake in the central nervous system”. Bioorganic & Medicinal Chemistry 11 (8): 1621–1630. (April 2003). doi:10.1016/s0968-0896(03)00061-0. PMID 12659747.
- ^ “Novel diphenylalkyl piperazine derivatives with high affinities for the dopamine transporter”. Bioorganic & Medicinal Chemistry 11 (18): 3953–3963. (September 2003). doi:10.1016/s0968-0896(03)00428-0. PMID 12927856.
- ^ “Efficient asymmetric syntheses, determination of absolute configurations and biological activities of 1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-[2-hydroxy-3-(phenylamino)propyl]piperazine as a novel potent dopamine uptake inhibitor in the central nervous system”. Bioorganic & Medicinal Chemistry 12 (11): 3069–3078. (June 2004). doi:10.1016/j.bmc.2004.02.041. PMID 15142566.
- ^ “Novel diphenylalkyl piperazine derivatives with dual calcium antagonistic and antioxidative activities”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 12 (15): 1947–1950. (August 2002). doi:10.1016/s0960-894x(02)00322-0. PMID 12113815.
- ^ “PR-000608”. PatSnap. Template:Cite webの呼び出しエラー:引数 accessdate は必須です。
- ^ “P-525: Effects of PR-000608, a novel antiparkinson drug, on MPTP-induced parkinsonism.”. Japanese Journal of Pharmacology 71: 190. (January 1996). doi:10.1016/S0021-5198(19)36998-7.
- ^ “Psychostimulants in the treatment of depression : a review of the evidence”. CNS Drugs 21 (3): 239–57. (2007). doi:10.2165/00023210-200721030-00004. PMID 17338594.
- ^ “The role of dopamine in the pathophysiology of depression”. Archives of General Psychiatry 64 (3): 327–37. (March 2007). doi:10.1001/archpsyc.64.3.327. PMID 17339521.
- ^ “Dopamine D2-like receptors and the antidepressant response”. Biological Psychiatry 61 (2): 145–53. (January 2007). doi:10.1016/j.biopsych.2006.05.031. PMID 16934770.
関連項目
- JJC8-088
- PR-000608のページへのリンク