ＴＲＫ‐８２０
| 分子式： | C28H32N2O5 |
| その他の名称： | TRK-820、N-Methyl-N-[3,14-dihydroxy-17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxymorphinan-6β-yl]furan-3-[(2E)-acrylamide]、(2E)-N-[(5R,6R)-17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-yl]-3-(3-furanyl)-N-methylpropeneamide、ナルフラフィン、Nalfurafine、(2E)-N-[(5R,6R)-17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-yl]-3-(furan-3-yl)-N-methylpropane-2-eneamide |
| 体系名： | (2E)-N-[(5R,6R)-17-(シクロプロピルメチル)-4,5-エポキシ-3,14-ジヒドロキシモルフィナン-6-イル]-3-(フラン-3-イル)-N-メチルプロパン-2-エンアミド、N-メチル-N-[3,14-ジヒドロキシ-17-(シクロプロピルメチル)-4,5α-エポキシモルフィナン-6β-イル]フラン-3-[(2E)-アクリルアミド]、(2E)-N-[(5R,6R)-17-(シクロプロピルメチル)-4,5-エポキシ-3,14-ジヒドロキシモルフィナン-6-イル]-3-(3-フラニル)-N-メチルプロペンアミド |
ナルフラフィン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Remitch |
| Drugs.com | 国別販売名(英語) International Drug Names |
| 法的規制 |
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| 投与方法 | 経口 |
| 薬物動態データ | |
| 血漿タンパク結合 | 73.3〜76.3％（ヒト血漿タンパク）[1] |
| 代謝 | CYP3A4[1] |
| 半減期 | 14 hours (acute);[2] 25–28 hours (chronic)[2] |
| 排泄 | 投与後14日間で糞中56.0％、尿中36.2％、累積92.2％[1] |
| 識別 | |
| CAS番号 | 152658-17-8  |
| ATCコード | V03AX02 (WHO) |
| PubChem | CID: 6445230 |
| IUPHAR/BPS | 1651 |
| ChemSpider | 4949003  |
| UNII | XC41AVD567 |
| ChEMBL | CHEMBL267495en:Template:ebicite |
| 別名 | TRK-820 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C28H32N2O5 |
| 分子量 | 476.564 g/mol |
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ナルフラフィン（Nalfurafine）は東レが創薬した選択的κ-オピオイド受容体作動薬であり、血液透析患者、慢性肝疾患患者の瘙痒症治療に用いられる。商品名レミッチ。開発コードTRK-820。
効能・効果
2009年1月、厚生労働省は「血液透析患者における瘙痒症の改善（既存治療で効果不十分な場合に限る）」についてナルフラフィンの使用を承認した[3]。
2015年3月、慢性肝疾患患者における瘙痒症の改善について効能効果追加承認申請がされた[4]。
2017年5月31日、同年3月30日に製造販売承認を取得した口腔内崩壊錠が薬価基準され、既存のカプセル剤に加え、同年6月13日より販売を開始[5]。
副作用
重大な副作用として添付文書に記載されているものは、肝機能障害および黄疸である。5%以上に不眠が生じる。
作用機序
詳細は「オピオイド」を参照
オピオイド受容体の内、κ受容体に特に親和性が高く、オピオイド受容体作動性試験（EC50）の結果、κ:μ:δ比は1：203：2610（値が小さい方がその受容体への選択性が高く、低用量で作用する）であった。
外部リンク
出典
- ^ a b c レミッチカプセル2.5μg添付文書（2020年5月 改訂（第1版））
- ^ a b Inui, Shigeki (2015). “Nalfurafine hydrochloride to treat pruritus: a review”. Clinical, Cosmetic and Investigational Dermatology 8: 249–255. doi:10.2147/CCID.S55942. ISSN 1178-7015. PMC 4433050. PMID 26005355.
- ^ “経口そう痒症改善剤「レミッチカプセル2.5µg」の国内における製造販売承認取得について”. 東レ・日本たばこ産業・鳥居薬品 (2009年1月21日). 2015年3月4日閲覧。
- ^ “瘙痒症改善剤「レミッチカプセル2.5µg」の国内における効能追加申請およびプロモーション提携に関するお知らせ”. 東レ・日本たばこ産業・鳥居薬品・大日本住友製薬 (2015年3月3日). 2015年3月4日閲覧。
- ^ “そう痒症改善剤「レミッチＯＤ錠2.5μg」（口腔内崩壊錠）の国内における薬価収載および新発売のお知らせ”. 東レ・日本たばこ産業・鳥居薬品 (2017年5月31日). 2020年8月12日閲覧。
- Nalfurafineのページへのリンク
