BOSENTANとは? わかりやすく解説

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ボセンタン

分子式:C27H29N5O6S
その他の名称:ボセンタン、Bosentan、Ro-47-0203、4-tert-Butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide、4-(1,1-Dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide、4-(tert-Butyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(2-pyrimidinyl)-4-pyrimidinyl]benzenesulfonamide、ボゼンタン
体系名:4-(tert-ブチル)-N-[6-(2-ヒドロキシエトキシ)-5-(2-メトキシフェノキシ)-2-(2-ピリミジニル)-4-ピリミジニル]ベンゼンスルホンアミド、4-(1,1-ジメチルエチル)-N-[6-(2-ヒドロキシエトキシ)-5-(2-メトキシフェノキシ)-2,2'-ビピリミジン-4-イル]ベンゼンスルホンアミド、4-tert-ブチル-N-[6-(2-ヒドロキシエトキシ)-5-(2-メトキシフェノキシ)-2,2'-ビピリミジン-4-イル]ベンゼンスルホンアミド


ボセンタン

Bosentan

【概要】エンドセリン受容体拮抗薬の一般名。商品名はトラクリア、発売はアクテリオン。剤形は錠:62.5mg。

【用法・用量】成人には投与開始から4週間は62.5mgを1日2回朝夕食後投与。5週目から125mgを1日2回朝夕食後に投与。1日最大250mgまで投与できる。

【効果】エンドセリン受容体に拮抗し、エンドセリンによる血管収縮、血管透過性亢進、肺動脈壁の肥厚やリモデリング、肺線維化を抑制。 

【相互】 P-450の阻害作用がある、シクロスポリン、タクロリムスは併用禁忌。グリペンクラミドも併用で肝細胞内に胆汁酸塩の蓄積をもたらし肝酵素値上昇の発現率が2倍となるため併用禁忌。他に併用注意薬多数あり、薬剤師によるチェックが必要。 

【副作用】 頭痛(19.2%)、浮動性めまい(11.1%)、肝機能障害(10.6%)、呼吸困難(8.9%)、潮紅(6.8%)、嘔気(5.5%)、下肢浮腫(5.1%)、動悸(4.3%)、下痢(4.3%)、等。

《参照》 肺高血圧症



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