ベンズニダゾール

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ベンズニダゾール

分子式：	C12H12N4O3
その他の名称：	ベンズニダゾール、Ro 7-1051、Ro 07-1051、Benznidazole、N-Benzyl-2-nitro-1H-imidazole-1-acetamide、ラダニル、Ro-71051、Ro-07-1051、Radanil、ロカガン、ベンゾニダゾール、Rochagan、Benzonidazole、N-Benzyl-2-(2-nitro-1H-imidazole-1-yl)acetamide、ベンズインダゾール、Benzindazole
体系名：	N-ベンジル-2-ニトロ-1H-イミダゾール-1-アセトアミド、N-ベンジル-2-(2-ニトロ-1H-イミダゾール-1-イル)アセトアミド

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ベンズニダゾール

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2024/07/04 05:06 UTC 版)

ベンズニダゾール

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 N-benzyl-2-(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)acetamide
臨床データ
販売名	Rochagan, Radanil[1]
Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
投与経路	by mouth
薬物動態データ
生物学的利用能	High
代謝	Liver
半減期	12 hours
排泄	Kidney and fecal
識別
CAS番号	22994-85-0
ATCコード	P01CA02 (WHO)
PubChem	CID: 31593
ChemSpider	29299
UNII	YC42NRJ1ZD
KEGG	D02489
ChEBI	CHEBI:133833
ChEMBL	CHEMBL110
化学的データ
化学式	C12H12N4O3
分子量	260.249 g/mol
SMILES O=[N+]([O-])c1nccn1CC(=O)NCc2ccccc2
InChI InChI=1S/C12H12N4O3/c17-11(14-8-10-4-2-1-3-5-10)9-15-7-6-13-12(15)16(18)19/h1-7H,8-9H2,(H,14,17)  Key:CULUWZNBISUWAS-UHFFFAOYSA-N
物理的データ
融点	188.5 - 190 °C (371.3 - 374.0 °F)
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ベンズニダゾール(Benznidazole)はシャーガス病の治療に用いられる抗寄生虫薬である^[2]。感染初期ヒトへの投与は感染期間が長いヒトへの投与より効果が高い^[3]。副作用がニフルチモックスより軽いため一次治療薬として使用される^[1]。投与法は経口である^[2]。

副作用は一般的によく診られる^[4]。よくある副作用は、発疹、しびれ、発熱、筋肉痛、食欲不振、不眠症などである^[4][5]。稀な副作用には骨髄抑制による低血細胞レベルなどがある^[1][5]。妊娠中のヒトまたは重度の肝臓病や腎臓病のヒトへ投与は推奨されない^[4][3]。ベンズニダゾールはニトロイミダゾール系の薬であり、作用機序はフリーラジカルを生成することで効果がある^[5][6]。

ベンズニダゾールは1971年に医薬品として使用されるようになった^[2]。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されており、最も効果的で安全な医療制度に必要とされる医薬品である^[7]。一般的に市販されていないが、米国ではアメリカ疾病予防管理センターから入手できる^[2]。 2012年時点ではブラジルの政府が運営する製薬会社のLaboratório Farmacêutico do Estado de Pernambucoが唯一の生産者である^[8]。

出典

1. ^ ^{a b c} Bern, Caryn; Montgomery, Susan P.; Herwaldt, Barbara L.; Rassi, Anis; Marin-Neto, Jose Antonio; Dantas, Roberto O.; Maguire, James H.; Acquatella, Harry et al. (2007-11-14). “Evaluation and Treatment of Chagas Disease in the United States: A Systematic Review”. JAMA 298 (18): 2171–81. doi:10.1001/jama.298.18.2171. ISSN 0098-7484. PMID 18000201. http://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/209410. 
2. ^ ^{a b c d} “Our Formulary | Infectious Diseases Laboratories | CDC”. www.cdc.gov (2016年9月22日). 2016年12月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月7日閲覧。
3. ^ ^{a b} “Chagas disease”. World Health Organization (2016年3月). 2014年2月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月7日閲覧。
4. ^ ^{a b c} Prevention. “CDC - Chagas Disease - Resources for Health Professionals - Antiparasitic Treatment”. www.cdc.gov. 2016年11月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月5日閲覧。
5. ^ ^{a b c} Castro, José A.; de Mecca, Maria Montalto; Bartel, Laura C. (2006-08-01). “Toxic side effects of drugs used to treat Chagas' disease (American trypanosomiasis)”. Human & Experimental Toxicology 25 (8): 471–479. doi:10.1191/0960327106het653oa. ISSN 0960-3271. PMID 16937919. 
6. ^ Urbina, Julio A.. “Nuevas drogas para el tratamiento etiológico de la Enfermedad de Chagas” (Spanish). 2012年5月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年3月24日閲覧。
7. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)”. World Health Organization (2015年4月). 2016年12月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
8. ^ “Treatment for Chagas: Enter Supplier Number Two | End the Neglect”. endtheneglect.org (2012年3月21日). 2016年11月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月7日閲覧。