Ｗｅｂ‐２０８６
| 分子式： | C22H22ClN5O2S |
| その他の名称： | WEB-2086、Web-2086、アパファント、Apafant、4-[3-[4-(2-Chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-2-yl]-1-oxopropyl]morpholine、WEB-2086BS |
| 体系名： | 4-(2-クロロフェニル)-2-(3-モルホリノ-3-オキソプロピル)-9-メチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン、4-[3-[4-(2-クロロフェニル)-9-メチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル]-1-オキソプロピル]モルホリン |
アパファント
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2025/06/29 04:57 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| データベースID | |
| CAS番号 |
105219-56-5 |
| PubChem | CID: 65889 |
| IUPHAR/BPS | 1859 |
| ChemSpider | 59298 |
| UNII | J613NI05SV |
| KEGG | D01652 |
| ChEBI | CHEBI:92490 |
| ChEMBL | CHEMBL280164 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 455.96 g·mol−1 |
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アパファント（Apafant、WEB-2086、LSM-2613）は、リン脂質メディエーターの血小板活性化因子（PAF）を強力かつ選択的に阻害する薬物である。チエノトリアゾロジアゼピン系鎮静薬のブロチゾラムの構造的変化により開発され、PAF阻害作用とベンゾジアゼピン受容体の活性を分離できることが示されている。アパファントは気管支喘息や結膜炎などの炎症反応に関わるいくつかの用途で研究されたが、医療用としては採用されなかった。しかし、薬理学研究では引き続き使用されている[1][2][3][4]。
脚注
- ^ “Thieno-triazolo-1,4-diazepines as antagonists of platelet-activating factor: present status”. Lipids 26 (12): 1157–1161. (December 1991). doi:10.1007/BF02536522. PMID 1668111.
- ^ “Pharmacodynamics, pharmacokinetics and safety profile of the new platelet-activating factor antagonist apafant in man”. Arzneimittel-Forschung 41 (1): 51–59. (January 1991). PMID 1646613.
- ^ “Apafant (a PAF receptor antagonist) suppresses the early and late airway responses in guinea pigs: a comparison with antiasthmatic drugs”. European Journal of Pharmacology 328 (1): 75–81. (June 1997). doi:10.1016/s0014-2999(97)83031-2. PMID 9203572.
- ^ “Apafant, a potent platelet-activating factor antagonist, blocks eosinophil activation and is effective in the chronic phase of experimental allergic conjunctivitis in guinea pigs”. Journal of Pharmacological Sciences 95 (4): 435–442. (August 2004). doi:10.1254/jphs.fp0040265. PMID 15286429.
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