作用機序・薬効動態
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/05/05 04:23 UTC 版)
GABA-A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合して占有し、GABA-A受容体にベンゾジアゼピン化合物が結合して鎮静作用を発現することを妨げる。フルマゼニルの単独投与では筋弛緩作用、抗葛藤作用及び痙攣誘発作用、呼吸抑制作用等のGABAA受容体を介する作用を示さず、フルマゼニル自体は生物学的活性を殆ど持たないと考えられている。 主に肝臓で大部分がエチルエステルの加水分解によりカルボン酸化合物に代謝された後、その約40％がグルクロン酸抱合される。代謝物は90％以上が尿中に排泄される。
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