Β-アルテエテルとは？わかりやすく解説

アルテモチル
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-10-ethoxy-3,6,9-trimethyldecahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromene
臨床データ
Drugs.com	国別販売名(英語); International Drug Names
胎児危険度分類	not available;
投与方法	筋肉内注射
薬物動態データ
代謝	肝臓
半減期	20時間
識別
CAS番号;	75887-54-6
ATCコード	P01BE04 (WHO)
PubChem	CID: 3000469
ChemSpider	2272064
UNII	XGL7GFB9YI
ChEMBL	CHEMBL301267
化学的データ
化学式	C17H28O5
分子量	312.401 g/mol
	SMILES CCO[C@@H]1[C@@H]([C@@H]2CC[C@H]([C@H]3[C@]24[C@H](O1)O[C@@](CC3)(OO4)C)C)C ;
	InChI InChI=1S/C17H28O5/c1-5-18-14-11(3)13-7-6-10(2)12-8-9-16(4)20-15(19-14)17(12,13)22-21-16/h10-15H,5-9H2,1-4H3/t10-,11-,12+,13+,14+,15-,16-,17-/m1/s1 ; Key:NLYNIRQVMRLPIQ-XQLAAWPRSA-N ;

アルテモチル(Artemotil)またはβ-アルテエテル(β-arteether)は、即効性の殺シゾント薬で、特にクロロキン耐性の熱帯熱マラリア原虫マラリアや脳マラリアの治療に用いられる。中国の植物であるクソニンジン由来の天然化合物であるアルテミシニンから半合成される。オランダのブロカセフが開発し、2000年に販売した^[1]。現在では、重症のマラリアに対する第二選択薬としてのみ用いられ、その治療効果はアルテメテルを上回らない^[2]。ジヒドロアルテミシニンのC₁₀-β-エーテルである^[2]。

代謝

血漿中では3～12時間でピーク濃度に達し、血漿中での半減期は1～2日である^[2]。肝臓においてCYP3A4により脱エチル化されるとジヒドロアルテミシニンとなり、さらにグルクロン酸によってグリコシド化され、胆汁により排出される^[2]。

出典

^ Brossi, A.; Venugopalan, B.; Dominguez Gerpe, L. (1988年). “Arteether a new anti-malarial drug: synthesis and anti-malarial properties.”. J Med Chem 31(3): 645-650. PMID 3279208.
^ ^a ^b ^c ^d 宗儒, 郭 (2016年). “青蒿素類抗瘧薬的研制”. 薬学学報 51(1): 157-164. [1]

[1] Brossi, A.; Venugopalan, B.; Dominguez Gerpe, L. (1988年). “Arteether a new anti-malarial drug: synthesis and anti-malarial properties.”. J Med Chem 31(3): 645-650. PMID 3279208.

[JST-2] 宗儒, 郭 (2016年). “青蒿素類抗瘧薬的研制”. 薬学学報 51(1): 157-164. [1]

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