リラグルチド
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2023/08/18 14:41 UTC 版)
薬物動態
内因性のGLP-1の血漿中の血中半減期は1.5〜2分であり、DPP-4およびNEPで分解される。筋肉内注射した場合でも半減期は約0.5時間であり、臨床応用は限られる。GLP-1の活性型は内因性のGLP-1-(7-36)NH2とGLP-1-(7-37)であり、GLP-1-(7-37)の方が少ない。リラグルチドはその効果を持続させるためにGLP-1-(7-37)の1箇所に脂肪酸を結合させ、投与部位である皮下組織および血中で自己会合を形成しまたはアルブミンと結合する事により、活性型GLP-1がゆっくりと一定量血中に放出される様に設計されており、血中半減期が13時間に延長している。腎臓からの排泄もGLP-1-(7-37)に比べて遅い[2]。
承認取得状況
2型糖尿病の治療薬としては、2009年7月に欧州医薬品庁（EMA）に承認された後、2010年1月にアメリカ食品医薬品局（FDA）に承認された[1][18][19]。日本では2010年1月に承認を取得している[20]。
2014年12月には、米国で併存性を有する肥満症の治療薬として承認された[21]。
研究開発
リラグルチドの第I相臨床試験は2010年に開始された[22]。
2014年のマウスの実験でリラグルチドは認知症による脳のダメージを低減し、記憶力低下を抑えることが示された[23]。
関連項目
- GLP-1受容体作動薬
- エキセナチド
- アルビグルチド
- タスポグルチド
- DPP-4阻害薬
- インクレチン
外部リンク
- GLP-1受容体作動薬ビクトーザ ノボ ノルディスク ファーマ株式会社
- リラグルチド（遺伝子組換え）安全性情報 2010年10月
- ^ a b http://www.drugs.com/nda/liraglutide_080530.html May 2008
- ^ a b c Goldstein, Barry J.; Mueller-Wieland, Dirk (14 November 2007). Type 2 Diabetes: Principles and Practice (2nd ed.). CRC Press. ISBN 978-0-8493-7958-1 2015年1月17日閲覧。
- ^ Beglinger C, Degen L (2007). “Gastrointestinal satiety signals in humans—physiologic roles for GLP-1 and PYY ?”. Physiol. Behav. 89 (4): 460–4. doi:10.1016/j.physbeh.2006.05.048. PMID 16828127.
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- ^ 山内一郎、松本義弘, 満田佳名子, 保田紀子, 吉田有希子, 中野厚生, 田中早津紀, 前田康司, 新谷光世, 西村治男「ステロイド投与中の血糖コントロールにおけるリラグルチドの有効性」『糖尿病』第57巻第2号、2014年3月11日、102-7頁、doi:10.11213/tonyobyo.57.102、2016年4月1日閲覧。
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- ^ New phase 3a data demonstrate that 9 out of 10 adults with obesity lost weight with liraglutide 3 mg and clinical trial completers lost an average of 9.2% (PDF). ObesityWeek 2014. Boston: Novo Nordisk A/S. 4 November 2014. 2015年1月17日閲覧。
- ^ ビクトーザR皮下注に関する安全性情報 ノボ ノルディスク ファーマ株式会社 2010年10月（日本糖尿病学会）
- ^ インクレチン（GLP-1受容体作動薬とDPP-4阻害薬）の適正使用に関する委員からの報告 日本糖尿病学会
- ^ a b リラグルチドの有害事象による中止の危険因子の探索 糖尿病 Vol.58 (2015) No.3 p.159-166
- ^ a b 油井美智子ほか、リラグルチド投与開始後に味覚障害および角膜障害が出現した1例 糖尿病 Vol.57 (2014) No.12 p.893-899
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- ^ http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2010/ucm198638.htm "FDA Approves New Treatment for Type 2 Diabetes" January 25, 2010
- ^ 糖尿病ネットワーク (2010年1月21日). “国内初のGLP-1受容体作動薬「ビクトーザ」の承認取得”. 2016年4月1日閲覧。
- ^ “Novo Nordisk to promote drug to treat obesity in United States”. Reuters. (2014年12月29日) 2015年1月17日閲覧。
- ^ Hirschler, Ben (2010年1月13日). “UPDATE 1-Novo starts tests on pill version of Victoza drug”. Reuters
- ^ McClean PL, Hölscher C (2014). “Liraglutide can reverse memory impairment, synaptic loss and reduce plaque load in aged APP/PS1 mice, a model of Alzheimer's disease.”. Neuropharmacology 76 Pt A: 57-67. doi:10.1016/j.neuropharm.2013.08.005. PMID 23973293.
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