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エルロチニブ

分子式C22H23N3O4
慣用名NSC-718781、4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline、OSI-744、N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine、R-1415、N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline-4-amine、エルロチニブ、Erlotinib、4-(3-Ethynylphenylamino)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline
体系名:4-[(3-エチニルフェニル)アミノ]-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン、N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)-4-キナゾリンアミン、N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミン、4-(3-エチニルフェニルアミノ)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン



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エルロチニブ

【仮名】えるろちにぶ
原文erlotinib

特定の種類非小細胞肺がん治療に用いられる薬物膵がん治療ゲムシタビン併用されることもあり、さらにその他のがんに対す治療薬としても研究されている。エルロチニブは上皮成長因子受容体egfrチロシンキナーゼ阻害薬一種である。「cp-358,774」、「osi-774」、「tarcevaタルセバ)」とも呼ばれる


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エルロチニブ

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2012/04/30 23:26 UTC 版)

エルロチニブ (Erlotinib) はゲフィチニブと同様、上皮成長因子受容体 (EGFR) のチロシンキナーゼを選択的に阻害する内服抗がん剤分子標的治療薬のひとつである。非小細胞肺癌患者に対し、ゲフィチニブが示せなかった延命効果を示した。

IUPAC命名法ではN-(3-ethynylphenyl)-6,7- bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamineと表記され、分子量は393.436 g/mol。エルロチニブ製剤中にはエルロチニブ塩酸塩として存在し、分子量は429.90 g/molである[1]

エルロチニブ製剤は切除不能又は再発した非小細胞肺癌および膵臓癌に対する治療薬として用いられる。製造元は米国OSIファーマシューティカルズ (OSI Pharmaceuticals Inc.)、販売元は米国ジェネンテック社 (Genentech, Inc.) で、商品名は「タルセバ® (Tarceva®)」。タルセバ®錠は3種類の用量の剤形があり、エルロチニブとして一錠25 mg、100 mg、150 mg(エルロチニブ塩酸塩としてそれぞれ27.3 mg、109.3 mg、163.9 mg)を含有する。

2004年11月19日米国食品医薬品局 (FDA) は非小細胞肺癌に対する治療薬として本薬剤を認可し[2]、さらに2005年11月2日膵臓癌の治療薬としてゲムシタビンとの併用療法において承認した[3]。日本では中外製薬2006年4月14日厚生労働省に販売製造承認申請を行い[4]2007年10月19日に承認された[5]


  1. ^ Tarceva® Description
  2. ^ FDA Approves New Drug for the Most Common Type of Lung Cancer
  3. ^ FDA Approval for Erlotinib Hydrochloride - National Cancer Institute
  4. ^ 抗悪性腫瘍剤エルロチニブ塩酸塩 厚生労働省へ製造販売承認申請 - 中外製薬
  5. ^ 抗悪性腫瘍剤「タルセバ錠」の製造販売承認の取得について - 中外製薬
  6. ^ Pao W, Miller V, Zakowski M, et al. "EGF receptor gene mutations are common in lung cancers from "never smokers" and are associated with sensitivity of tumors to gefitinib and erlotinib." Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 101, 2004, 13306-13311. PMID 15329413
  7. ^ a b c Shepherd FA, Rodrigues Pereira J, Ciuleanu T, et al. "Erlotinib in previously treated non-small-cell lung cancer." NEJM., 353, 2005, p.p. 123-132. PMID 16014882
  8. ^ a b Comis RL. "The current situation: erlotinib (Tarceva) and gefitinib (Iressa) in non-small cell lung cancer." Oncologist, 10, 2005, p.p. 467-470. PMID 16079313
  9. ^ Thatcher N, Chang A, Parikh P, et al. "Gefitinib plus best supportive care in previously treated patients with refractory advanced non-small-cell lung cancer (Iressa Survival Evaluation in Lung Cancer; ISEL)." Lancet, 366, 2005, p.p. 1527-1537. PMID 16257339


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