ＧＲ‐８９６９６とは？わかりやすく解説

GR-89696
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 methyl 4-[2-(3,4-dichlorophenyl)acetyl]-3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)piperazine-1-carboxylate;
データベースID
CAS番号;	126766-32-3
PubChem	CID: 3505
IUPHAR/BPS（英語版）	1649
ChemSpider	3385
UNII	YDF52K5SDR
ChEMBL	CHEMBL277863
PDB ligand ID	U9I (PDBe, RCSB PDB)
化学的データ
化学式	C19H25Cl2N3O3
分子量	414.33 g·mol−1
	SMILES Clc1ccc(cc1Cl)CC(=O)N2CCN(C(=O)OC)CC2CN3CCCC3;
	InChI InChI=1S/C19H25Cl2N3O3/c1-27-19(26)23-8-9-24(15(13-23)12-22-6-2-3-7-22)18(25)11-14-4-5-16(20)17(21)10-14/h4-5,10,15H,2-3,6-9,11-13H2,1H3; Key:HJUAKZYKCANOOZ-UHFFFAOYSA-N;
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GR-89696は、高選択的κオピオイド（英語版）アゴニストとして作用する薬物である^[1]。様々な動物種で研究されており、κ₂サブタイプに選択的であると記載されている^[2]^[3]^[4]。最近の研究では、GR-89696および関連するκ₂選択的アゴニストは、非選択的κアゴニストの追加的な副作用を伴わずに、従来のオピオイド鎮痛薬の一般的な副作用である痒みを予防するのに有用である可能性が示唆されている^[5]。κオピオイド受容体に結合した構造が報告されている^[6]。

出典

^ “A potent new class of kappa-receptor agonist: 4-substituted 1-(arylacetyl)-2-[(dialkylamino)methyl]piperazines”. Journal of Medicinal Chemistry 36 (15): 2075–2083. (July 1993). doi:10.1021/jm00067a004. PMID 8393489.
^ “Functional evidence for multiple receptor activation by kappa-ligands in the inhibition of spinal nociceptive reflexes in the rat”. British Journal of Pharmacology 110 (1): 303–309. (September 1993). doi:10.1111/j.1476-5381.1993.tb13809.x. PMC 2176008. PMID 8220893.
^ “Putative kappa-2 opioid agonists are antihyperalgesic in a rat model of inflammation”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 281 (1): 136–141. (April 1997). doi:10.1016/S0022-3565(24)36556-5. PMID 9103490.
^ “GR89,696: a potent kappa-opioid agonist with subtype selectivity in rhesus monkeys”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 298 (3): 1049–1059. (September 2001). doi:10.1016/S0022-3565(24)29474-X. PMID 11504802.
^ “Effects of atypical kappa-opioid receptor agonists on intrathecal morphine-induced itch and analgesia in primates”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 328 (1): 193–200. (January 2009). doi:10.1124/jpet.108.143925. PMC 2719014. PMID 18842704.
^ “Ligand and G-protein selectivity in the κ-opioid receptor”. Nature 617 (7960): 417–425. (May 2023). Bibcode: 2023Natur.617..417H. doi:10.1038/s41586-023-06030-7. PMC 10172140. PMID 371380786

[pmid8393489-1] “A potent new class of kappa-receptor agonist: 4-substituted 1-(arylacetyl)-2-[(dialkylamino)methyl]piperazines”. Journal of Medicinal Chemistry 36 (15): 2075–2083. (July 1993). doi:10.1021/jm00067a004. PMID 8393489.

[pmid8220893-2] “Functional evidence for multiple receptor activation by kappa-ligands in the inhibition of spinal nociceptive reflexes in the rat”. British Journal of Pharmacology 110 (1): 303–309. (September 1993). doi:10.1111/j.1476-5381.1993.tb13809.x. PMC 2176008. PMID 8220893.

[pmid9103490-3] “Putative kappa-2 opioid agonists are antihyperalgesic in a rat model of inflammation”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 281 (1): 136–141. (April 1997). doi:10.1016/S0022-3565(24)36556-5. PMID 9103490.

[pmid11504802-4] “GR89,696: a potent kappa-opioid agonist with subtype selectivity in rhesus monkeys”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 298 (3): 1049–1059. (September 2001). doi:10.1016/S0022-3565(24)29474-X. PMID 11504802.

[pmid18842704-5] “Effects of atypical kappa-opioid receptor agonists on intrathecal morphine-induced itch and analgesia in primates”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 328 (1): 193–200. (January 2009). doi:10.1124/jpet.108.143925. PMC 2719014. PMID 18842704.

[6] “Ligand and G-protein selectivity in the κ-opioid receptor”. Nature 617 (7960): 417–425. (May 2023). Bibcode: 2023Natur.617..417H. doi:10.1038/s41586-023-06030-7. PMC 10172140. PMID 371380786

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分子式：	C₄H₄O₄ C₁₉H₂₅Cl₂N₃O₃
その他の名称：	GR-89696
体系名：	4-[(3,4-ジクロロフェニル)アセチル]-3-(ピロリジン-1-イルメチル)ピペラジン-1-カルボン酸メチル・フマル酸塩

IUPAC命名法による物質名


IUPAC名 methyl 4-[2-(3,4-dichlorophenyl)acetyl]-3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)piperazine-1-carboxylate
データベースID
CAS番号	126766-32-3
PubChem	CID: 3505
IUPHAR/BPS（英語版）	1649
ChemSpider	3385
UNII	YDF52K5SDR
ChEMBL	CHEMBL277863
PDB ligand ID	U9I (PDBe, RCSB PDB)
化学的データ
化学式	C₁₉H₂₅Cl₂N₃O₃
分子量	414.33 g·mol⁻¹
SMILES Clc1ccc(cc1Cl)CC(=O)N2CCN(C(=O)OC)CC2CN3CCCC3
InChI InChI=1S/C19H25Cl2N3O3/c1-27-19(26)23-8-9-24(15(13-23)12-22-6-2-3-7-22)18(25)11-14-4-5-16(20)17(21)10-14/h4-5,10,15H,2-3,6-9,11-13H2,1H3 Key:HJUAKZYKCANOOZ-UHFFFAOYSA-N
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