ＢＩＩＥ‐０２４６とは？わかりやすく解説

BIIE-0246
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 N-[(1S)-4-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-[([2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin-4-yl)ethyl]amino)carbonyl]butyl]-1-(2-[4-(6,11-dihydro-6-oxo-5H-dibenz[b,e]azepin-11-yl)-1-piperazinyl]-2-oxoethyl)cyclopentaneacetamide;
データベースID
CAS番号;	246146-55-4
PubChem	CID: 9811493
IUPHAR/BPS（英語版）	1547
ChemSpider	7987248
UNII	N3Z657H81X
別名	BIIE-0246
化学的データ
化学式	C49H57N11O6
分子量	896.07 g·mol−1
	SMILES O=C3N(c1ccccc1)N(c2ccccc2)C(=O)N3CCNC(=O)[C@@H](NC(=O)CC4(CCCC4)CC(=O)N8CCN(C7c5c(cccc5)NC(=O)c6ccccc67)CC8)CCC/N=C(\N)N;
	InChI InChI=1S/C49H57N11O6/c50-46(51)53-25-13-22-40(45(64)52-26-27-58-47(65)59(34-14-3-1-4-15-34)60(48(58)66)35-16-5-2-6-17-35)54-41(61)32-49(23-11-12-24-49)33-42(62)56-28-30-57(31-29-56)43-36-18-7-8-19-37(36)44(63)55-39-21-10-9-20-38(39)43/h1-10,14-21,40,43H,11-13,22-33H2,(H,52,64)(H,54,61)(H,55,63)(H4,50,51,53)/t40-,43?/m0/s1 ; Key:RSJAXPUYVJKAAA-JPGJPTAESA-N ;
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BIIE-0246は、神経ペプチドY受容体Y₂（英語版）の強力かつ選択的なアンタゴニストとして作用する科学研究に使用される薬物である^[1]。最初に開発された非ペプチド性のY₂選択的アンタゴニストのひとつであり、現在でもこの受容体の研究に最も広く使われているツールのひとつである。Y₂サブタイプは、さらなる神経ペプチドYの放出を制限するシナプス前自己受容体^[2]^[3] としての役割や、ドーパミン^[4]およびアセチルコリン^[5]放出を調節する役割を実証するために使用されてきた。また、中毒ラットのアルコール摂取の減少^[6]^[7] や抗不安作用^[8]など、動物においていくつかの行動学的効果をもたらすことが示されている。選択的Y₂アゴニストは食欲減退薬として有益であると期待されているが^[9]^[10] 、BIIE-0246は単独で投与した場合、食欲を増加させないようである^[11]。

出典

^ “BIIE0246: a selective and high affinity neuropeptide Y Y(2) receptor antagonist”. European Journal of Pharmacology 384 (2–3): R3–5. (November 1999). doi:10.1016/S0014-2999(99)00650-0. PMID 10611450.
^ “Effect of a selective neuropeptide Y Y(2) receptor antagonist, BIIE0246 on neuropeptide Y release”. European Journal of Pharmacology 396 (1): R1–3. (May 2000). doi:10.1016/S0014-2999(00)00230-2. PMID 10822055.
^ “Autoinhibitory function of the sympathetic prejunctional neuropeptide Y Y(2) receptor evidenced by BIIE0246”. European Journal of Pharmacology 439 (1–3): 113–9. (March 2002). doi:10.1016/S0014-2999(02)01371-7. PMID 11937100.
^ “Neuropeptide Y-induced enhancement of the evoked release of newly synthesized dopamine in rat striatum: mediation by Y2 receptors”. Neuropharmacology 52 (6): 1396–402. (May 2007). doi:10.1016/j.neuropharm.2007.01.018. PMID 17382974.
^ “Neuropeptide Y reduces acetylcholine release and vagal bradycardia via a Y2 receptor-mediated, protein kinase C-dependent pathway”. Journal of Molecular and Cellular Cardiology 44 (3): 477–85. (March 2008). doi:10.1016/j.yjmcc.2007.10.001. PMID 17996892.
^ “Blockade of central neuropeptide Y (NPY) Y2 receptors reduces ethanol self-administration in rats”. Neuroscience Letters 332 (1): 1–4. (October 2002). doi:10.1016/S0304-3940(02)00904-7. PMID 12377370.
^ “Suppression of ethanol self-administration by the neuropeptide Y (NPY) Y2 receptor antagonist BIIE0246: evidence for sensitization in rats with a history of dependence”. Neuroscience Letters 375 (2): 129–33. (February 2005). doi:10.1016/j.neulet.2004.10.084. PMID 15670655.
^ “Anxiolytic-like effect of the selective neuropeptide Y Y2 receptor antagonist BIIE0246 in the elevated plus-maze”. Peptides 27 (12): 3202–7. (December 2006). doi:10.1016/j.peptides.2006.07.020. PMID 16959374.
^ “Neuropeptide Y2 receptors as drug targets for the central regulation of body weight”. Current Opinion in Investigational Drugs 6 (10): 1002–11. (October 2005). PMID 16259221.
^ “Neuropeptide Y Y2 receptor in health and disease”. British Journal of Pharmacology 153 (3): 420–31. (February 2008). doi:10.1038/sj.bjp.0707445. PMC 2241788. PMID 17828288.
^ “Intravenous peptide YY3-36 and Y2 receptor antagonism in the rat: effects on feeding behaviour”. Journal of Neuroendocrinology 17 (7): 452–7. (July 2005). doi:10.1111/j.1365-2826.2005.01330.x. PMID 15946163.

[pmid10611450-1] “BIIE0246: a selective and high affinity neuropeptide Y Y(2) receptor antagonist”. European Journal of Pharmacology 384 (2–3): R3–5. (November 1999). doi:10.1016/S0014-2999(99)00650-0. PMID 10611450.

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[pmid16959374-8] “Anxiolytic-like effect of the selective neuropeptide Y Y2 receptor antagonist BIIE0246 in the elevated plus-maze”. Peptides 27 (12): 3202–7. (December 2006). doi:10.1016/j.peptides.2006.07.020. PMID 16959374.

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分子式：	C₄₉H₅₇N₁₁O₆
慣用名：	N^α-[2-[1-[2-[4-[(11R)-5,11-Dihydro-6-oxo-6H-dibenzo[b,e]azepine-11-yl]-1-piperazinyl]-2-oxoethyl]cyclopentyl]acetyl]-L-Arg-[2-(1,2,3,5-tetrahydro-1,2-diphenyl-3,5-dioxo-4H-1,2,4-triazole-4-yl)ethyl]-NH₂、BIIE-0246
体系名：	N^α-[2-[1-[2-[4-[(11R)-5,11-ジヒドロ-6-オキソ-6H-ジベンゾ[b,e]アゼピン-11-イル]-1-ピペラジニル]-2-オキソエチル]シクロペンチル]アセチル]-L-Arg-[2-(1,2,3,5-テトラヒドロ-1,2-ジフェニル-3,5-ジオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)エチル]-NH₂

IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 N-[(1S)-4-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-[([2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin-4-yl)ethyl]amino)carbonyl]butyl]-1-(2-[4-(6,11-dihydro-6-oxo-5H-dibenz[b,e]azepin-11-yl)-1-piperazinyl]-2-oxoethyl)cyclopentaneacetamide
データベースID
CAS番号	246146-55-4
PubChem	CID: 9811493
IUPHAR/BPS（英語版）	1547
ChemSpider	7987248
UNII	N3Z657H81X
別名	BIIE-0246
化学的データ
化学式	C₄₉H₅₇N₁₁O₆
分子量	896.07 g·mol⁻¹
SMILES O=C3N(c1ccccc1)N(c2ccccc2)C(=O)N3CCNC(=O)[C@@H](NC(=O)CC4(CCCC4)CC(=O)N8CCN(C7c5c(cccc5)NC(=O)c6ccccc67)CC8)CCC/N=C(\N)N
InChI InChI=1S/C49H57N11O6/c50-46(51)53-25-13-22-40(45(64)52-26-27-58-47(65)59(34-14-3-1-4-15-34)60(48(58)66)35-16-5-2-6-17-35)54-41(61)32-49(23-11-12-24-49)33-42(62)56-28-30-57(31-29-56)43-36-18-7-8-19-37(36)44(63)55-39-21-10-9-20-38(39)43/h1-10,14-21,40,43H,11-13,22-33H2,(H,52,64)(H,54,61)(H,55,63)(H4,50,51,53)/t40-,43?/m0/s1 Key:RSJAXPUYVJKAAA-JPGJPTAESA-N
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ＢＩＩＥ‐０２４６

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