ファソラセタムとは？わかりやすく解説

ファソラセタム
臨床データ
別名	AEVI-001; AEVI-004; LAM-105; MDGN-001; NB-001; NFC-1; NS-105; (5R)-5-Oxo-D-prolinepiperidinamide
投与経路	経口
薬物クラス	ラセタム
法的地位
法的地位	AU: 処方箋薬(S4); US: Not FDA-approved;
薬物動態データ
生体利用率	79–97% (動物)
消失半減期	4–6.5 時間
識別子
	IUPAC名 (5R)-5-(piperidine-1-carbonyl)pyrrolidin-2-one ;
CAS登録番号	110958-19-5 ;
PubChem CID	198695;
DrugBank	DB16163;
ChemSpider	171980 ;
UNII	42O8UF5CJB;
KEGG	C13311 ;
ChEBI	CHEBI:31592;
ChEMBL	ChEMBL2106179 ;
CompTox; ダッシュボード (EPA)	DTXSID9048855 ;
化学的および物理的データ
化学式	C10H16N2O2
分子量	196.25 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES C1CCN(CC1)C(=O)[C@H]2CCC(=O)N2 ;
	InChI InChI=1S/C10H16N2O2/c13-9-5-4-8(11-9)10(14)12-6-2-1-3-7-12/h8H,1-7H2,(H,11,13)/t8-/m1/s1 ; Key:GOWRRBABHQUJMX-MRVPVSSYSA-N ;
	(verify)
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ファソラセタム (Fasoracetam INN) は、市販されていないラセタム系の研究用試薬である^[1]^[2]^[3]。スマートドラッグとしての作用を持つと考えられるが、脳血管性認知症の臨床試験では十分な効果が見られず、その後は注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療用途で研究された^[4]^[5]。

ネズミでは、3種類全ての代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)に対して作動し、認知機能を改善した^[6]。経口摂取可能で、ほぼ変化のないまま尿から排出される^[7]。

日本新薬の研究者が発見し、脳血管性認知症の第III相臨床試験まで行われたが、効果が不足していたため、破棄された^[6]^[8]。

Hakon Hakonarsonが率いるフィラデルフィア小児病院の研究者がADHDの治療用途の研究を行っている^[6]。Hakonarsonは、neuroFix Therapeuticsと呼ばれる会社を立ち上げ、日本新薬の臨床データも取得して、この用途のために市場に出すことを目指した^[8]^[9]。neuroFixは2015年にMedgenicsに買収され^[9]、さらにMedgenicsは2016年にAevi Genomic Medicineと改名した^[10]。mGluRに変異を持つ思春期のADHD患者に対する臨床試験は2016年に始まった^[9]。

出典

^ ^a ^b ^c “Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders”. Drugs 70 (3): 287–312. (February 2010). doi:10.2165/11319230-000000000-00000. PMID 20166767.
^ “Design and study of piracetam-like nootropics, controversial members of the problematic class of cognition-enhancing drugs”. Current Pharmaceutical Design 8 (2): 125–138. (2002). doi:10.2174/1381612023396582. PMID 11812254.
^ “ADHD & Pharmacotherapy: Past, Present and Future: A Review of the Changing Landscape of Drug Therapy for Attention Deficit Hyperactivity Disorder”. Therapeutic Innovation & Regulatory Science 49 (5): 632–642. (September 2015). doi:10.1177/2168479015599811. PMC 4564067. PMID 26366330.
^ “Drug Profile Fasoracetam”. 2020年5月6日閲覧。
^ “Recommended INN List 40”. WHO Drug Information 12 (2). (1998).
^ ^a ^b ^c Connolly, J; Glessner, J; Kao, C; Elia, J; Hakonarson, H. “ADHD & Pharmacotherapy: Past, Present and Future: A Review of the Changing Landscape of Drug Therapy for Attention Deficit Hyperactivity Disorder.”. Ther Innov Regul Sci 49 (5): 632-642. doi:10.1177/2168479015599811. PMC 4564067. PMID 26366330.
^ Malykh, AG; Sadaie, MR (12 February 2010). “Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders.”. Drugs 70 (3): 287-312. doi:10.2165/11319230-000000000-00000. PMID 20166767.
^ ^a ^b Moskowitz, D. H. (2017) (英語). Finding the Genetic Cause and Therapy for ADHD, Autism and 22q. BookBaby (self published). ISBN 9781483590981
^ ^a ^b ^c Sharma, B.. “Medgenics: NFC-1 Could Be A Key Future Revenue Driver.”. 2020年5月6日閲覧。
^ “Press Release: Medgenics, Inc. Announces Name Change to Aevi Genomic Medicine, Inc.”. Aevi via MarketWired (2016年12月16日). 2020年5月6日閲覧。

[Malykh2010-1] “Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders”. Drugs 70 (3): 287–312. (February 2010). doi:10.2165/11319230-000000000-00000. PMID 20166767.

[GualtieriManettiRomanelli2002-2] “Design and study of piracetam-like nootropics, controversial members of the problematic class of cognition-enhancing drugs”. Current Pharmaceutical Design 8 (2): 125–138. (2002). doi:10.2174/1381612023396582. PMID 11812254.

[ConnollyGlessnerKao2015-3] “ADHD & Pharmacotherapy: Past, Present and Future: A Review of the Changing Landscape of Drug Therapy for Attention Deficit Hyperactivity Disorder”. Therapeutic Innovation & Regulatory Science 49 (5): 632–642. (September 2015). doi:10.1177/2168479015599811. PMC 4564067. PMID 26366330.

[adis-4] “Drug Profile Fasoracetam”. 2020年5月6日閲覧。

[5] “Recommended INN List 40”. WHO Drug Information 12 (2). (1998).

[Connolly-6] Connolly, J; Glessner, J; Kao, C; Elia, J; Hakonarson, H. “ADHD & Pharmacotherapy: Past, Present and Future: A Review of the Changing Landscape of Drug Therapy for Attention Deficit Hyperactivity Disorder.”. Ther Innov Regul Sci 49 (5): 632-642. doi:10.1177/2168479015599811. PMC 4564067. PMID 26366330.

[7] Malykh, AG; Sadaie, MR (12 February 2010). “Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders.”. Drugs 70 (3): 287-312. doi:10.2165/11319230-000000000-00000. PMID 20166767.

[Hoskowitz-8] Moskowitz, D. H. (2017) (英語). Finding the Genetic Cause and Therapy for ADHD, Autism and 22q. BookBaby (self published). ISBN 9781483590981

[Alpha-9] Sharma, B.. “Medgenics: NFC-1 Could Be A Key Future Revenue Driver.”. 2020年5月6日閲覧。

[10] “Press Release: Medgenics, Inc. Announces Name Change to Aevi Genomic Medicine, Inc.”. Aevi via MarketWired (2016年12月16日). 2020年5月6日閲覧。

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分子式：	C₁₀H₁₆N₂O₂
その他の名称：	NS-105、(R)-5-Oxo-2-(piperidinocarbonyl)pyrrolidine、1-[[(2R)-5-Oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl]piperidine、ファソラセタム、Fasoracetam
体系名：	(R)-5-オキソ-2-(ピペリジノカルボニル)ピロリジン、1-[[(2R)-5-オキソ-2-ピロリジニル]カルボニル]ピペリジン

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ＮＳ‐１０５

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