prodrugとは? わかりやすく解説

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プロドラッグ

別名:ドラッグ前駆体薬物前駆体医薬前駆体
英語:prodrug

それ自体薬理活性を全くあるいはほとんど持たないが、体内代謝されることにより活性化し薬効発揮する薬剤

プロドラッグが投与されると、体内加水分解酵素による変換などを経て別の物質変化しその物質が薬理活性を示す。従来薬理作用を持つといわれていた物質が、のちの研究でプロドラッグであることが判明した例もある。

創薬においては薬剤のプロドラッグ化は重要な手法一つである。例えば、プロドラッグ化により経口投与可能になったり、苦味軽減されたり、水溶性増大したりした例がある。また、ロキソニン」などの商品名市販されているロキソプロフェンは、プロドラッグ化により胃や腸への負担少なくなっている。

プロドラッグ化は、ドラッグデリバリーシステムDDS)の構築においても重要な手法一つである。例えば、薬剤キャリアーとなる高分子付加し標的到達した時点キャリアー外れて活性化するという仕組みが採られることがある受動的標的指向型DDS)。抗体糖鎖修飾により、薬剤標的認識機能付与される例もある(能動的標的指向型DDS)。



プロドラッグ【prodrug】

読み方:ぷろどらっぐ

体内酵素などの化学物質によって代謝されることで初め薬効を示す薬物副作用軽減作用持続化などの効果がある。


プロドラッグ

(prodrug から転送)

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/11/21 14:36 UTC 版)

プロドラッグ: Prodrug)とは、投与されると生体による代謝作用を受けて活性代謝物へと変化し、薬効を示す医薬品である[1]


  1. ^ 金子久美子、水島裕、「プロドラッグ」 炎症 1981年 1巻 2号 p.316, doi:10.2492/jsir1981.1.2_316
  2. ^ Kuei-Meng Wu; James G. Farrelly. “Regulatory perspectives of Type II prodrug development and time-dependent toxicity management: Nonclinical Pharm/Tox analysis and the role of comparative toxicology”. Toxicology 236 (1-2): 1-6. doi:10.1016/j.tox.2007.04.005. 


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