エプレレノン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/08/29 23:57 UTC 版)
作用機序
エプレレノンは抗鉱質コルチコイド薬の一つであり、鉱質コルチコイド受容体（MR）の阻害薬である[13]。化学名は Pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid, 9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo, γ-lactone, methyl ester (7α, 11α,17α) であり、スピロノラクトンからは9α,11α-エポキシ架橋と 17α-チオアセチル基のメトキシカルボニル基への置換で得られる[7]。腎臓などの上皮細胞に存在するMRに結合してアルドステロンが血液量を増加させる[3] 事を阻害して血圧を低下させる[14]。エプレレノンのMRへの親和性はスピロノラクトンの10〜20倍低く[13]、in vivo では抗鉱質コルチコイド薬としての能力は低い[15]。しかし、スピロノラクトンとは対照的にアンドロゲン受容体、プロゲステロン受容体、糖質コルチコイド受容体への親和性はほとんどない[13][15]。非ゲノム的な抗鉱質コルチコイド作用がある事も知られている（膜ミネラロコルチコイド受容体参照）[15]。エプレレノンはスピロノラクトンとは排泄経路が異なり、不活性化物の組成が違う。また血中半減期はスピロノラクトンより短い[6]。
薬物動態
エプレレノンの血中半減期は5.00±1.74時間である[4]。糞中に32%、尿中に67%が排泄される[4]。
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