アブロシチニブアブロシチニブの概要

アブロシチニブ
臨床データ
販売名	サイバインコ
法的規制	JP: 劇薬、処方箋医薬品 ;
投与方法	経口
薬物動態データ
半減期	2.8–5.2 時間
排泄	1.0–4.4% が未変化体として尿中へ排泄
識別
CAS番号;	1622902-68-4
ATCコード	None
PubChem	CID: 78323835
DrugBank	DB14973
ChemSpider	68006894
UNII	73SM5SF3OR
KEGG	D11400
ChEMBL	CHEMBL3655081
別名	PF-04965842
化学的データ
化学式	C14H21N5O2S
分子量	323.42 g·mol−1
	SMILES CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3;
	InChI InChI=1S/C14H21N5O2S/c1-3-6-22(20,21)18-10-7-11(8-10)19(2)14-12-4-5-15-13(12)16-9-17-14/h4-5,9-11,18H,3,6-8H2,1-2H3,(H,15,16,17)/t10-,11+ ; Key:IUEWXNHSKRWHDY-PHIMTYICSA-N ;
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効能又は効果

既存治療で効果不十分なアトピー性皮膚炎

用法及び用量

通常、成人及び12歳以上の小児には、アブロシチニブとして100 mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて200 mgを1日1回投与することができる。

副作用

最も一般的な副作用は、上気道感染症、頭痛、悪心および下痢であった。 ^[1]

薬理学

作用機序

ヤヌスキナーゼ1 （JAK1）を選択的に阻害する。 ^[2]

薬物動態

アブロシチニブは腸から速やかに吸収され、通常1時間以内に最高血漿濃度に達する。用量の1.0〜4.4％の未変化体が尿中に排泄される。 ^[3]

時系列

2016年4月：フェーズ2b試験の開始
2017年12月：JADEMono-1フェーズ3試験の開始^[4]
2018年5月：フェーズ2bトライアルの結果が掲載された
2019年10月：第3相試験の結果が発表された^[5]
2020年6月：2つ目の第3相試験の結果が発表された^[6]

関連事項

脚注

^ “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 315773416
^ “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 315773416
^ “Evaluation of a Janus kinase 1 inhibitor, PF-04965842, in healthy subjects: A phase 1, randomized, placebo-controlled, dose-escalation study”. British Journal of Clinical Pharmacology 84 (8): 1776–1788. (August 2018). doi:10.1111/bcp.13612. PMC 6046510. PMID 296728976
^ 臨床試験番号 NCT03349060 研究名 "Study to Evaluate Efficacy and Safety of PF-04965842 in Subjects Aged 12 Years And Older With Moderate to Severe Atopic Dermatitis (JADE Mono-1)" - ClinicalTrials.gov
^ “Pfizer Presents Positive Phase 3 Data at the 28th Congress of the European Academy of Dermatology and Venereology for Abrocitinib in Moderate to Severe Atopic Dermatitis”. Drugs.com. 2019年10月12日閲覧。
^ Silverberg, J. I.; Simpson, E. L.; Thyssen, J. P.; Gooderham, M.; Chan, G.; Feeney, C.; Biswas, P.; Valdez, H. et al. (June 3, 2020). “Efficacy and Safety of Abrocitinib in Patients With Moderate-to-Severe Atopic Dermatitis: A Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 156 (8): 863–873. doi:10.1001/jamadermatol.2020.1406. PMC 7271424. PMID 32492087.

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1 アブロシチニブとは
2 アブロシチニブの概要

[JAMA-1] “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 315773416

[Gooderham-2] “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 315773416

[3] “Evaluation of a Janus kinase 1 inhibitor, PF-04965842, in healthy subjects: A phase 1, randomized, placebo-controlled, dose-escalation study”. British Journal of Clinical Pharmacology 84 (8): 1776–1788. (August 2018). doi:10.1111/bcp.13612. PMC 6046510. PMID 296728976

[4] 臨床試験番号 NCT03349060 研究名 "Study to Evaluate Efficacy and Safety of PF-04965842 in Subjects Aged 12 Years And Older With Moderate to Severe Atopic Dermatitis (JADE Mono-1)" - ClinicalTrials.gov

[5] “Pfizer Presents Positive Phase 3 Data at the 28th Congress of the European Academy of Dermatology and Venereology for Abrocitinib in Moderate to Severe Atopic Dermatitis”. Drugs.com. 2019年10月12日閲覧。

[6] Silverberg, J. I.; Simpson, E. L.; Thyssen, J. P.; Gooderham, M.; Chan, G.; Feeney, C.; Biswas, P.; Valdez, H. et al. (June 3, 2020). “Efficacy and Safety of Abrocitinib in Patients With Moderate-to-Severe Atopic Dermatitis: A Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 156 (8): 863–873. doi:10.1001/jamadermatol.2020.1406. PMC 7271424. PMID 32492087.

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