クアダゾシン
| 分子式： | C25H37NO2 |
| その他の名称： | Win-44441-3、1-Cyclopentyl-5-[(2R,11S)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-8-hydroxy-3,6,11-trimethyl-2α,6α-methano-3-benzazocin-11-yl]-3-pentanone、WIN-44441-3、クアダゾシン、Quadazocine |
| 体系名： | 1-シクロペンチル-5-[[(2R,11S)-1,2,3,4,5,6-ヘキサヒドロ-8-ヒドロキシ-3,6,11-トリメチル-2α,6α-メタノ-3-ベンゾアゾシン]-11-イル]-3-ペンタノン、1-シクロペンチル-5-[(2R,11S)-1,2,3,4,5,6-ヘキサヒドロ-8-ヒドロキシ-3,6,11-トリメチル-2α,6α-メタノ-3-ベンゾアゾシン-11-イル]-3-ペンタノン |
クアダゾシン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2025/08/31 11:03 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| データベースID | |
| CAS番号 |
71276-43-2  |
| ATCコード | 無し |
| PubChem | CID: 115077 |
| ChemSpider | 102983 |
| UNII | X9BMD58553 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 383.58 g·mol−1 |
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クアダゾシン（英：Quadazocine、WIN-44,441）は、ベンゾモルファン系のオピオイドアンタゴニストで、科学研究に使用されている[1]。μ受容体、κ受容体、δ受容体の3つの主要なオピオイド受容体全てのサイレントアンタゴニストとして作用するが[1][2]、μ受容体およびκ2サブタイプに対する親和性が著しく優先する.[3][4][5] 。そのため、「κ2選択的」アンタゴニストとして喧伝されているが、μ受容体に対する親和性が類似しているため、これは全く正確ではない[3][5]。予想通りに、クアダゾシンは動物において、モルヒネやフェンタニルのようなオピオイドアゴニストの効果（鎮痛など）を逆転させる[1][6]。
出典
- ^ a b c “Multiple opioid receptor profile in vitro and activity in vivo of the potent opioid antagonist Win 44,441-3”. Life Sciences 33 (Suppl 1): 303–6. (1983). doi:10.1016/0024-3205(83)90503-9. PMID 6319882.
- ^ “Pharmacological profiles of opioid ligands at kappa opioid receptors”. BMC Pharmacology 6: 3. (2006). doi:10.1186/1471-2210-6-3. PMC 1403760. PMID 16433932.
- ^ a b “Pharmacological characterization of opioid delta and kappa receptors”. Pharmacology of Opioid Peptides. CRC Press. (1 September 1995). p. 238. ISBN 978-3-7186-5632-5 2012年4月22日閲覧。
- ^ Drug Addiction: From Basic Research to Therapy. Springer. (13 June 2008). p. 421. ISBN 978-0-387-76677-5 2012年4月22日閲覧。
- ^ a b “Effects of U50488 and bremazocine on [Ca2+]i and cAMP in naive and tolerant rat ventricular myocytes: evidence of kappa opioid receptor multiplicity in the heart”. Journal of Molecular and Cellular Cardiology 31 (2): 355–62. (February 1999). doi:10.1006/jmcc.1998.9998. PMID 10093048.
- ^ “Sex differences in opioid antinociception in rhesus monkeys: antagonism of fentanyl and U50,488 by quadazocine”. The Journal of Pain 3 (3): 218–26. (June 2002). doi:10.1054/jpai.2002.124734. PMID 14622776.
関連項目
- デゾシン
- クアダゾシンのページへのリンク
