イソトニタゼン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2025/08/02 23:45 UTC 版)
 |
|
| IUPAC命名法による物質名 | |
|---|---|
|
|
| 臨床データ | |
| 法的規制 | |
| データベースID | |
| CAS番号 |
14188-81-9 |
| PubChem | CID: 145721979 |
| ChemSpider | 73962294 |
| UNII | ZFY1ZBQ8AV  |
| KEGG | C22725 |
| ChEBI | CHEBI:234360 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 410.52 g·mol−1 |
|
|
|
|
イソトニタゼン（英：Isotonitazene）は、ニタゼン系でエトニタゼンの同族体の合成オピオイド鎮痛薬であり[3][4][5]、デザイナードラッグとして販売されている[6][7][8]。動物実験ではエトニタゼンの約半分の効力しかないが[3][9][10][11][12][13][14]、ヒトではエトニタゼンと同様に（動物モデルではモルヒネの1000倍の効力があるが、ヒトでは60倍の効力しかない）、さらに効力が弱いだろう[3]。イソトニタゼン（オンライン販売業者から入手）は、2019年11月の論文で著者らはin vitroの生物学的機能アッセイを用い、完全な分析的構造決定に加え、μ-オピオイド受容体における効力について決定した。イソトニタゼンは、このアッセイにおいてモルヒネと直接比較されなかったが、ヒドロモルフォンの約2.5倍、フェンタニルよりわずかに強力であることが判明した[3][15]。
副作用
ベンゾイミダゾール由来のオピオイドの副作用は、痒み、吐き気、致命的な呼吸抑制の可能性など、フェンタニルの副作用と類似しているようだ[16]。
イソトニタゼンは、NPS Discovery、the Center for Forensic Science Research and Education、NMS Labsが報告したように、2019年3月以降ヨーロッパで[17]、2019年8月以降米国で複数の死者から検出されている[18][19]。
法的位置付け
US Drug Enforcement Administrationは、イソトニタゼンをControlled Substances ActのスケジュールIにスケジュールする仮命令を公表する意向を通知し[20]、2020年8月20日に発効した[21]。
出典
- ^ finlex.fi [名無しリンク]
- ^ “Förordning (1992:1554) om kontroll av narkotika Svensk författningssamling 1992:1992:1554 t.o.m. SFS 2021:301 - Riksdagen”. www.riksdagen.se. Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
- ^ a b c d “Report on a novel emerging class of highly potent benzimidazole NPS opioids: Chemical and in vitro functional characterization of isotonitazene”. Drug Testing and Analysis 12 (4): 422–430. (April 2020). doi:10.1002/dta.2738. PMID 31743619.
- ^ “Ionisation constants and partition coefficients of some analgesically active 2-benzylbenzimidazole derivatives and related compounds”. The Journal of Pharmacy and Pharmacology 18 (10): 677–683. (October 1966). doi:10.1111/j.2042-7158.1966.tb07782.x. PMID 4382076.
- ^ “DARK Classics in Chemical Neuroscience: Etonitazene and Related Benzimidazoles”. ACS Chemical Neuroscience 12 (7): 1072–1092. (April 2021). doi:10.1021/acschemneuro.1c00037. PMID 33760580.
- ^ “40 Americans Are Dying Every Month from Taking This New, Legal Opioid”. Vice (2020年3月13日). Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
- ^ “Isotonitazene as a contaminant of concern in the illegal opioid supply: A practical synthesis and cost perspective”. The International Journal on Drug Policy 86: 102939. (September 2020). doi:10.1016/j.drugpo.2020.102939. PMID 32977186.
- ^
Critical Review Report: Isotonitazene (PDF). Expert Committee on Drug Dependence, Forty-third Meeting. Geneva: World Health Organization. 12–20 October 2020. p. 7. 2022年5月20日閲覧.
Street names: Iso; Nitazene; Toni
- ^ “[Synthesis of analgesically active benzimidazole derivatives with basic substitutions]”. Experientia 13 (10): 400–401. (October 1957). doi:10.1007/BF02161116. PMID 13473817.
- ^ “Benzimidazol-Derivate und verwandte Heterocyclen. IV. Die Kondensation von o-Phenylendiamin mit α-Aryl- und γ-Aryl-acetessigester” (German). Helvetica Chimica Acta 43 (4): 1046–1056. (1960). doi:10.1002/hlca.19600430413.
- ^ “Benzimidazol-Derivate und verwandte Heterocyclen V. Die Kondensation von o-Phenylendiamin mit aliphatischen und alicyclischen β-Ketoestern” (German). Helvetica Chimica Acta 43 (5): 1298–1313. (1960). doi:10.1002/hlca.19600430515.
- ^ “Benzimidazol-Derivate und verwandte Heterocyclen VI. Synthese von Phenyl-[1-aminoalkyl-benzimidazolyl-(2)-essigsäure-estern und -amiden”] (German). Helvetica Chimica Acta 43 (6): 1727–1733. (1960). doi:10.1002/hlca.19600430634.
- ^ “Benzimidazol-Derivate und verwandte Heterocyclen VII. Synthese neuer 2-Amino-benzimidazole” (German). Helvetica Chimica Acta 44 (5): 1273–1282. (1961). doi:10.1002/hlca.19610440513.
- ^ “[Benzimidazole derivatives with strong analgesic effects]”. Experientia 13 (10): 401–403. (October 1957). doi:10.1007/BF02161117. PMID 13473818.
- ^ “In vitro functional characterization of a panel of non-fentanyl opioid new psychoactive substances”. Archives of Toxicology 94 (11): 3819–3830. (November 2020). Bibcode: 2020ArTox..94.3819V. doi:10.1007/s00204-020-02855-7. hdl:1854/LU-8687070. PMID 32734307.
- ^ “Mu-opioid receptor selective superagonists produce prolonged respiratory depression”. iScience 26 (7): 107121. (July 2023). Bibcode: 2023iSci...26j7121M. doi:10.1016/j.isci.2023.107121. PMC 10320493. PMID 37416459.
- ^ “Acute Intoxications and Fatalities Associated With Benzimidazole Opioid (Nitazene Analog) Use: A Systematic Review”. Therapeutic Drug Monitoring 44 (4): 494–510. (August 2022). doi:10.1097/FTD.0000000000000970. PMID 35149665.
- ^ “Isotonitazene Quantitation and Metabolite Discovery in Authentic Forensic Casework”. Journal of Analytical Toxicology 44 (6): 521–530. (July 2020). doi:10.1093/jat/bkaa016. PMID 32091095.
- ^ “Emerging Characteristics of Isotonitazene-Involved Overdose Deaths: A Case-Control Study”. Journal of Addiction Medicine 15 (5): 429–431. (November 2020). doi:10.1097/ADM.0000000000000775. PMC 8141068. PMID 33234804.
- ^ “Schedules of Controlled Substances: Temporary Placement of Isotonitazene in Schedule I”. Federal Register (2020年6月18日). Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
- ^ “Schedules of Controlled Substances: Temporary Placement of Isotonitazene in Schedule I”. Federal Register (2020年8月20日). Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
関連項目
- BIM-018
- クロニタゼン
- エトニタゼン
- エトニタゼピン
- エタゼン
- メトニタゼン
- プロトニタゼン
- セブトニタゼン
- イソトニタゼンのページへのリンク
