シクロチド

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2018/09/24 14:32 UTC 版)

生理活性

図3, カラタB1による成長阻害実験

抗微生物・抗HIV・抗癌・殺虫・フジツボ着生阻害・溶血・ニューロテンシン拮抗・トリプシン阻害・子宮収縮など多様な生理活性が報告されている^[16]^[17]^[18]。特に子宮収縮作用は、最初のシクロチドであるカラタB1が発見されるきっかけとなった^[19]。

シクロチドは植物の防御物質であると考えられ、殺虫作用・抗微生物作用が本来の役割だと推測されている。1種の植物から様々な配列を持つ十数種のシクロチドが見つかることもあり、これによって様々な病原体に対応することができると考えられる。

タバコガの一種 Helicoverpa punctigera の幼虫において、シクロチドを投与する実験が行われている。0.8 μmol/g のカラタB1を含む餌を投与した群は、対照群と比べて6日後の生存率には変化がなかったが、16日後には50%の個体しか生き残らなかった。これは、投与群は1齢幼虫から成長できなかったためである。図3がその結果であり、対照群が5齢幼虫となり平均284 mgであるのに対し、投与群の体重は3.3 mgしかない^[11]。

応用

近年研究は活発化しており、高収率の化学的合成法や^[20]、CCK モチーフを維持したままアミノ酸を置換する研究などが進められている^[21]。ラットでの実験から、シスチンノットを持つ薬剤はインスリン・バシトラシンのような非シスチンノット薬剤よりも、腸管の粘液層への浸透性がよいことが示された^[22]。また、シスチンノットを分解できるプロテアーゼは限られているが、これは適切な切断部位を組み込むことで解消できると考えられ、薬物輸送システムへの応用が可能となる^[22]。殺虫・抗微生物作用を農業方面で応用することも考えられている。

関連項目

脚注

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