ser-601とは？わかりやすく解説

SER-601
臨床データ
投与経路	Oral
識別子
	IUPAC名 N-(Adamant-1-yl)-1-pentyl-4-oxo-6-isopropyl-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide ;
CAS登録番号	1048038-90-9 ;
PubChem; CID	25034551;
ChemSpider	24606023 ;
UNII	S723GJY405;
ChEMBL	ChEMBL502276 ;
CompTox; Dashboard; (EPA)	DTXSID80648525 ;
化学的および物理的データ
化学式	C28H38N2O2
分子量	434.624 g·mol−1
3D model; (JSmol)	Interactive image;
	SMILES CC(C)c5ccc(c1c5)n(CCCCC)cc(c1=O)C(=O)NC4(C2)CC(CC2C3)CC3C4 ;
	InChI InChI=1S/C28H38N2O2/c1-4-5-6-9-30-17-24(26(31)23-13-22(18(2)3)7-8-25(23)30)27(32)29-28-14-19-10-20(15-28)12-21(11-19)16-28/h7-8,13,17-21H,4-6,9-12,14-16H2,1-3H3,(H,29,32) ; Key:KUMKLUDNETVLDS-UHFFFAOYSA-N ;
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SER-601またはCOR-167は、キノロン-3-カルボン酸コア構造をベースとする強力な選択的カンナビノイドCB₂受容体アゴニストであり、関連するCB₁受容体に対してCB₂受容体に対する選択性が190倍である。動物実験では鎮痛効果と神経保護効果を示すが^[1]、CB₁受容体への親和性が低いため「cannabis high」を引き起こさない^[2]。関連する化合物がいくつか知られており、ほぼ全てがCB₂に対して高い選択性を示す^[3]。

脚注

^ “A novel CB2 agonist, COR167, potently protects rat brain cortical slices against OGD and reperfusion injury”. Pharmacological Research 66 (6): 555–563. (December 2012). doi:10.1016/j.phrs.2012.08.003. PMID 23036353.
^ “Investigations on the 4-quinolone-3-carboxylic acid motif. 2. Synthesis and structure-activity relationship of potent and selective cannabinoid-2 receptor agonists endowed with analgesic activity in vivo”. Journal of Medicinal Chemistry 51 (16): 5075–5084. (August 2008). doi:10.1021/jm800552f. PMID 18680276.
^ “Investigations on the 4-quinolone-3-carboxylic acid motif. 3. Synthesis, structure-affinity relationships, and pharmacological characterization of 6-substituted 4-quinolone-3-carboxamides as highly selective cannabinoid-2 receptor ligands”. Journal of Medicinal Chemistry 53 (16): 5915–5928. (August 2010). doi:10.1021/jm100123x. PMID 20718492.

[1] “A novel CB2 agonist, COR167, potently protects rat brain cortical slices against OGD and reperfusion injury”. Pharmacological Research 66 (6): 555–563. (December 2012). doi:10.1016/j.phrs.2012.08.003. PMID 23036353.

[pmid18680276-2] “Investigations on the 4-quinolone-3-carboxylic acid motif. 2. Synthesis and structure-activity relationship of potent and selective cannabinoid-2 receptor agonists endowed with analgesic activity in vivo”. Journal of Medicinal Chemistry 51 (16): 5075–5084. (August 2008). doi:10.1021/jm800552f. PMID 18680276.

[pmid20718492-3] “Investigations on the 4-quinolone-3-carboxylic acid motif. 3. Synthesis, structure-affinity relationships, and pharmacological characterization of 6-substituted 4-quinolone-3-carboxamides as highly selective cannabinoid-2 receptor ligands”. Journal of Medicinal Chemistry 53 (16): 5915–5928. (August 2010). doi:10.1021/jm100123x. PMID 20718492.

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