ブジピン
ブジピン
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
Drugs.com | 国別販売名(英語) International Drug Names |
データベースID | |
CAS番号 |
57982-78-2 ![]() |
ATCコード | N04BX03 (WHO) |
PubChem | CID: 68778 |
ChemSpider | 62021 ![]() |
UNII | L9026OPI2Z ![]() |
KEGG | D07306 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL334491 ![]() |
化学的データ | |
化学式 | |
分子量 | 293.45 g·mol−1 |
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ブジピン(英:Budipine、商品名Parkinsan)は、パーキンソン病の治療薬として販売されている抗パーキンソン病薬である[2][3][4]。
その正確な作用機序はよくわかっていないが[2]、NMDA受容体のアンタゴニストであり[5][6]、ドーパミンの合成も増進すると考えられている[7]。
Because it provides additional benefits relative to existing treatments, it probably does not precisely mimic the mechanism of an existing known treatment.[7][8]
hERG遮断薬であり、副作用としてQT延長症候群を引き起こす可能性がある[9]。
合成
ブジピンは1-tert-butyl-4-piperidone [1465-76-5] からトリフルオロメタンスルホン酸存在下でベンゼンで処理することにより直接生成することができる。この合成法により、99%の収率で生成物を得ることができる。

4-フェニル-1-t-ブチル-4-ピペリジノール,[13] (1)
1-t-ブチル-3-ベンゾイル-4-フェニル-4-ピペリジノール [81831-81-4] (3)
出典
- ^ Martindale: The Complete Drug Reference. (35th ed.). London: Pharmaceutical Press. (2007). ISBN 978-0-85369-687-2
- ^ a b “Budipine in Parkinson's tremor”. Journal of the Neurological Sciences 248 (1–2): 53–55. (October 2006). doi:10.1016/j.jns.2006.05.039. PMID 16784759.
- ^ “Clinical efficacy of budipine in Parkinson's disease”. Diagnosis and Treatment of Parkinson's Disease — State of the Art. Journal of Neural Transmission. Supplementa. 56. (1999). 75–82. doi:10.1007/978-3-7091-6360-3_3. ISBN 978-3-211-83275-2. PMID 10370903
- ^ “Budipine”. AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. Template:Cite webの呼び出しエラー:引数 accessdate は必須です。
- ^ “The antiparkinsonian drug budipine binds to NMDA and sigma receptors in postmortem human brain tissue”. Journal of Neural Transmission. Supplementum 46: 131–137. (1995). PMID 8821048.
- ^ “Neuroprotection by NMDA receptor antagonists in a variety of neuropathologies”. Current Drug Targets 2 (3): 241–271. (September 2001). doi:10.2174/1389450013348335. PMID 11554551.
- ^ a b “Budipine provides additional benefit in patients with Parkinson disease receiving a stable optimum dopaminergic drug regimen”. Archives of Neurology 59 (5): 803–806. (May 2002). doi:10.1001/archneur.59.5.803. PMID 120202636
- ^ “Effects of amantadine and budipine on antidepressant drug-evoked changes in extracellular dopamine in the frontal cortex of freely moving rats”. Brain Research 1117 (1): 206–212. (October 2006). doi:10.1016/j.brainres.2006.07.039. PMID 16996043.
- ^ “Drug binding to aromatic residues in the HERG channel pore cavity as possible explanation for acquired Long QT syndrome by antiparkinsonian drug budipine”. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 368 (5): 404–414. (November 2003). doi:10.1007/s00210-003-0805-5. PMID 14557918.
- ^ “The interaction of 1-alkyl-4,4-diphenylpiperidines with the 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine receptor binding site”. J Neural Transm 65 (3–4): 157–166. (1986). doi:10.1007/BF01249078. PMID 3011983. "Other representatives of this class of substances, the 1-alkyl-4,4-diphenylpiperidines, such as, e.g., the 1-isopropyl analogue (prodipine) or the 1-methyl analogue (medipine) have similar pharmacological properties including marked tremorin and reserpin antagonism (Schaefer et al., 1984). The mechanism of action of the 1-alkyl-4,4- diphenylpiperidines is not yet understood in detail."
- ^ “Xenobiotic and endobiotic inhibitors of cytochrome P-450dbl function, the target of the debrisoquine/sparteine type polymorphism”. Biochem Pharmacol 37 (20): 3829–3835. (October 1988). doi:10.1016/0006-2952(88)90063-9. PMID 2903741. "Budipine (1-t-butyl-4,4-diphenylpiperidine) (Parkinson's disease treatment); Prodipine (1-isopropyl-4,4-diphenylpiperidine); Medipine (1-methyl-4,4-diphenylpiperidine)"
- ^ “[Synthesis, physical-chemical properties and pharmacologically-oriented screening studies on budipine and related 4,4-diphenylpiperidines]” (German). Arzneimittel-Forschung 34 (3): 233–240. (1984). PMID 6539602.
- ^ “4-Phenyl-1-t-butyl-4-piperidinol”. PubChem. U.S. National Library of Medicine. Template:Cite webの呼び出しエラー:引数 accessdate は必須です。
関連項目
- ブジピンのページへのリンク