ニフェジピン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2020/04/29 05:24 UTC 版)
禁忌
ニフェジピンは、下記の患者には禁忌とされている[2][3][4]。
- 製剤成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦(妊娠20週未満)または妊娠している可能性のある婦人
- 心原性ショックの患者
- 急性心筋梗塞の患者(カプセル剤のみ)
副作用
添付文書に記載されている重大な副作用は、紅皮症(剥脱性皮膚炎)、無顆粒球症、血小板減少、ショック、意識障害、肝機能障害、黄疸である[2][3][4]。発現率はいずれも0.1%未満である。
ニフェジピンは速やかに血圧を低下させるので、患者は投与初期に眩暈や擬似発作を経験することが多い。反射性に頻脈が発生することがある。これらの副作用は徐放剤では少ない。より新しい徐放剤(Gastro-Intestinal Therapeutic System、GITS)を用いて、血圧に対する効果を検証するINSIGHT臨床試験[18]や狭心症に対するACTION臨床試験[19]が実施されている。
ニフェジピン徐放剤は空腹時に服用すべきであり、グレープフルーツやそのジュースはニフェジピンの血中濃度を上昇させるので特に避けるべきである。その機序はいくつか考えられており、その中にはCYP3A4の阻害(活性低下)がある[20]。
過量投与
多くの人々が事故または故意によるニフェジピン過量投与で毒性を経験している。毒性は経口投与でも非経口投与でも発生する。症状としては、無気力、徐脈、血糖低下、意識消失が知られている。入院患者の診断のため、または法医学での検死のために血中濃度を測定することができる。血中濃度は通常液体クロマトグラフィーまたはガスクロマトグラフィで測定される。測定可能範囲は通常、100〜1,000µg/Lである[21][22]。
作用機序
ニフェジピンはカルシウム拮抗剤であり、細胞膜上に存在する電位依存性カルシウムチャネルを遮断して、細胞外から血管平滑筋の細胞内へのCa2+の流入を減少させることにより降圧作用を示す。
- ^ a b c d e “Nifedipine”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2015年12月19日閲覧。
- ^ a b c d “アダラートカプセル5mg/アダラートカプセル10mg 添付文書” (2016年10月). 2016年11月5日閲覧。
- ^ a b c d “アダラートL錠10mg/アダラートL錠20mg 添付文書” (2016年10月). 2016年11月5日閲覧。
- ^ a b c d “アダラートCR錠10mg/アダラートCR錠20mg/アダラートCR錠40mg 添付文書” (2016年10月). 2016年11月5日閲覧。
- ^ “Nifedipine Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. 2015年12月25日閲覧。
- ^ “アダラートの歴史”. バイエル. 2016年4月8日閲覧。
- ^ Corey, E.J. (2013). Drug discovery practices, processes, and perspectives. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. p. 172. ISBN 9781118354469
- ^ “19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015)”. WHO (2015年4月). 2015年5月10日閲覧。
- ^ Hypertension: management of hypertension in adults in primary care. Clinical guideline CG34. National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE), June 2006. Fulltext index. ISBN 1-86016-285-1.
- ^ “Nifedipine for MAOI Hypertension? Reversing a Previous Recommendation”. Biological Therapies in Psychiatry (1997年3月). 2015年1月22日閲覧。
- ^ Grossman E, Messerli FH, Grodzicki T, Kowey P (1996). “Should a moratorium be placed on sublingual nifedipine capsules given for hypertensive emergencies and pseudoemergencies?”. JAMA 276 (16): 1328–31. doi:10.1001/jama.276.16.1328. PMID 8861992.
- ^ Varon J, Marik PE (2003). “Clinical review: The management of hypertensive crises”. Critical care (London, England) 7 (5): 374–84. doi:10.1186/cc2351. PMC: 270718. PMID 12974970 .
- ^ Campagnolo, DI. “Autonomic Dysreflexia in Spinal Cord Injury”. eMedicine. 2011年7月14日閲覧。
- ^ King JF, Flenady VJ, Papatsonis DN, Dekker GA, Carbonne B (2003). Flenady, Vicki. ed. “Calcium channel blockers for inhibiting preterm labour”. Cochrane database of systematic reviews (Online) (1): CD002255. doi:10.1002/14651858.CD002255. PMID 12535434.
- ^ Thompson AE, Pope JE (2005). “Calcium channel blockers for primary Raynaud's phenomenon: a meta-analysis”. Rheumatology (Oxford, England) 44 (2): 145–50. doi:10.1093/rheumatology/keh390. PMID 15546967.
- ^ Ezri T, Susmallian S (2003). “Topical nifedipine vs. topical glyceryl trinitrate for treatment of chronic anal fissure”. Dis. Colon Rectum 46 (6): 805–8. doi:10.1007/s10350-004-6660-8. PMID 12794583.
- ^ Ali, Mir Omar and Qazi, Samia (2007年9月19日). “Pulmonary Edema, High-Altitude”. eMedicine. 2007年11月25日閲覧。
- ^ “Morbidity and mortality in patients randomised to double-blind treatment with a long-acting calcium-channel blocker or diuretic in the International Nifedipine GITS study: Intervention as a Goal in Hypertension Treatment (INSIGHT)”. Lancet 356 (9227): 366–72. (2000). doi:10.1016/S0140-6736(00)02527-7. PMID 10972368.
- ^ Poole-Wilson PA, Kirwan BA, Vokó Z, de Brouwer S, van Dalen FJ, Lubsen J (2006). “Safety of nifedipine GITS in stable angina: the ACTION trial”. Cardiovas Drugs Ther 20 (1): 45–54. doi:10.1007/s10557-006-6312-4. PMID 16552473.
- ^ “Grapefruit juice-nifedipine interaction: possible involvement of several mechanisms”. Journal Clinical Pharm Ther 30 (2): 153–8. (2005). doi:10.1111/j.1365-2710.2004.00618.x. PMID 15811168.
- ^ Nifediac package insert, TEVA Pharmaceuticals, Sellersville, Pennsylvania, August, 2009.
- ^ Baselt, Randall C. (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man. Foster City, CA: Biomedical Publications. pp. 1108–1110. ISBN 0-9626523-7-7
- ^ Luther, James M. (2014). “Is there a new dawn for selective mineralocorticoid receptor antagonism?”. Current Opinion in Nephrology and Hypertension 23 (5): 456–461. doi:10.1097/MNH.0000000000000051. ISSN 1062-4821.
- ^ “[Pharmacology of 4-(2'-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid dimethyl ester (Nifedipine, BAY a 1040)]” (German). Arzneimittel-Forschung 22 (1): 1–14. (1972). PMID 4622472.
- ^ Furberg CD, Psaty BM, Meyer JV (1995). “Nifedipine. Dose-related increase in mortality in patients with coronary heart disease”. Circulation 92 (5): 1326–31. doi:10.1161/01.cir.92.5.1326. PMID 7648682.
- ^ Opie LH, Messerli FH (1995). “Nifedipine and mortality. Grave defects in the dossier”. Circulation 92 (5): 1068–73. doi:10.1161/01.cir.92.5.1068. PMID 7648646.
ニフェジピンと同じ種類の言葉
固有名詞の分類
- ニフェジピンのページへのリンク