AFDX-384とは？わかりやすく解説

AFDX-384
識別子
	IUPAC名 N-(2-[(2R)-2-[(dipropylamino)methyl]piperidin-1-yl]ethyl)-6-oxo-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-11-carboxamide ;
CAS登録番号	118290-27-0 ;
PubChem; CID	119357;
ChemSpider	26233613 ;
ChEBI	CHEBI:73338 ;
CompTox; Dashboard; (EPA)	DTXSID60922653 ;
化学的および物理的データ
化学式	C27H38N6O2
分子量	478.641 g·mol−1
3D model; (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C1Nc2cccnc2N(c4c1cccc4)C(=O)NCCN3CCCCC3CN(CCC)CCC ;
	InChI InChI=1S/C27H38N6O2/c1-3-16-31(17-4-2)20-21-10-7-8-18-32(21)19-15-29-27(35)33-24-13-6-5-11-22(24)26(34)30-23-12-9-14-28-25(23)33/h5-6,9,11-14,21H,3-4,7-8,10,15-20H2,1-2H3,(H,29,35)(H,30,34)/t21-/m1/s1 ; Key:MZDYABXXPZNUCT-OAQYLSRUSA-N ;
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AFDX-384またはBIBN-161は、ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的アンタゴニストとして作用する薬物で、M₂およびM₄サブタイプに対する選択性を有する。主に脳のM₂およびM₄ムスカリン受容体の分布をマッピングし、認知症や統合失調症の発症と治療におけるそれらの関与を研究するために使用される^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]。

脚注

^ “M2 receptor binding of the selective antagonist AF-DX 384: possible involvement of the common allosteric site”. Molecular Pharmacology 53 (2): 304–12. (February 1998). doi:10.1124/mol.53.2.304. PMID 9463489.
^ “A novel muscarinic M(4) receptor antagonist provides further evidence of an autoreceptor role for the muscarinic M(2) receptor sub-type”. European Journal of Pharmacology 383 (1): 53–6. (October 1999). doi:10.1016/S0014-2999(99)00607-X. PMID 10556681.
^ “Syntheses of R and S isomers of AF-DX 384, a selective antagonist of muscarinic M2 receptors”. Bioorganic & Medicinal Chemistry 8 (3): 591–600. (March 2000). doi:10.1016/S0968-0896(99)00307-7. PMID 10732976.
^ “Comparative distribution of binding of the muscarinic receptor ligands pirenzepine, AF-DX 384, (R,R)-I-QNB and (R,S)-I-QNB to human brain”. Journal of Chemical Neuroanatomy 24 (3): 211–23. (September 2002). doi:10.1016/S0891-0618(02)00066-2. PMID 12297267.
^ “M2/M4 muscarinic receptor binding in the anterior cingulate cortex in schizophrenia and mood disorders”. Brain Research Bulletin 65 (5): 397–403. (May 2005). doi:10.1016/j.brainresbull.2005.02.007. PMID 15833594.
^ “Muscarinic M2 and M4 receptors in anterior cingulate cortex: relation to neuropsychiatric symptoms in dementia with Lewy bodies”. Behavioural Brain Research 161 (2): 299–305. (June 2005). doi:10.1016/j.bbr.2005.02.019. PMID 15922057.
^ “Decreased muscarinic receptor binding in the frontal cortex of bipolar disorder and major depressive disorder subjects”. Journal of Affective Disorders 116 (3): 184–91. (August 2009). doi:10.1016/j.jad.2008.11.015. PMC 2724602. PMID 19103464.

[pmid9463489-1] “M2 receptor binding of the selective antagonist AF-DX 384: possible involvement of the common allosteric site”. Molecular Pharmacology 53 (2): 304–12. (February 1998). doi:10.1124/mol.53.2.304. PMID 9463489.

[pmid10556681-2] “A novel muscarinic M(4) receptor antagonist provides further evidence of an autoreceptor role for the muscarinic M(2) receptor sub-type”. European Journal of Pharmacology 383 (1): 53–6. (October 1999). doi:10.1016/S0014-2999(99)00607-X. PMID 10556681.

[pmid10732976-3] “Syntheses of R and S isomers of AF-DX 384, a selective antagonist of muscarinic M2 receptors”. Bioorganic & Medicinal Chemistry 8 (3): 591–600. (March 2000). doi:10.1016/S0968-0896(99)00307-7. PMID 10732976.

[pmid12297267-4] “Comparative distribution of binding of the muscarinic receptor ligands pirenzepine, AF-DX 384, (R,R)-I-QNB and (R,S)-I-QNB to human brain”. Journal of Chemical Neuroanatomy 24 (3): 211–23. (September 2002). doi:10.1016/S0891-0618(02)00066-2. PMID 12297267.

[pmid15833594-5] “M2/M4 muscarinic receptor binding in the anterior cingulate cortex in schizophrenia and mood disorders”. Brain Research Bulletin 65 (5): 397–403. (May 2005). doi:10.1016/j.brainresbull.2005.02.007. PMID 15833594.

[pmid15922057-6] “Muscarinic M2 and M4 receptors in anterior cingulate cortex: relation to neuropsychiatric symptoms in dementia with Lewy bodies”. Behavioural Brain Research 161 (2): 299–305. (June 2005). doi:10.1016/j.bbr.2005.02.019. PMID 15922057.

[pmid19103464-7] “Decreased muscarinic receptor binding in the frontal cortex of bipolar disorder and major depressive disorder subjects”. Journal of Affective Disorders 116 (3): 184–91. (August 2009). doi:10.1016/j.jad.2008.11.015. PMC 2724602. PMID 19103464.

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分子式：	C₂₇H₃₈N₆O₂
その他の名称：	AF-DX-384
体系名：	rac-5,11-ジヒドロ-11-[[[2-[(2R^*)-2-[(ジプロピルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]エチル]アミノ]カルボニル]-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オン

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ＡＦ‐ＤＸ‐３８４

AFDX-384

関連項目

脚注

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識別子

IUPAC名 N-(2-[(2R)-2-[(dipropylamino)methyl]piperidin-1-yl]ethyl)-6-oxo-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-11-carboxamide
CAS登録番号	118290-27-0
PubChem CID	119357
ChemSpider	26233613
ChEBI	CHEBI:73338
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID60922653
化学的および物理的データ
化学式	C₂₇H₃₈N₆O₂
分子量	478.641 g·mol⁻¹
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C1Nc2cccnc2N(c4c1cccc4)C(=O)NCCN3CCCCC3CN(CCC)CCC
InChI InChI=1S/C27H38N6O2/c1-3-16-31(17-4-2)20-21-10-7-8-18-32(21)19-15-29-27(35)33-24-13-6-5-11-22(24)26(34)30-23-12-9-14-28-25(23)33/h5-6,9,11-14,21H,3-4,7-8,10,15-20H2,1-2H3,(H,29,35)(H,30,34)/t21-/m1/s1 Key:MZDYABXXPZNUCT-OAQYLSRUSA-N
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