発見から開発まで
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/03/25 05:03 UTC 版)
天然の胆汁酸ケノデオキシコール酸は、1999年にファルネソイドX受容体(FXR)のリガンドの中で最も活性の高い分子として単離された。FXRは肝X受容体に属する核内受容体で、様々な生理的、病理的過程に関与する。アルキル化胆汁酸の中で最もFXR刺激作用の強い分子として6α-エチル-ケノデオキシコール酸が開発された。肝内ならびに消化管内でFXRが関与する疾患が治療対象となっている。OCAはファースト・イン・クラスのFXR刺激薬である。
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発見から開発まで
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/02/26 07:54 UTC 版)
リトナビルとデスオキシリトナビルをリード化合物とした構造活性相関研究によって開発された。一部のCYP1AおよびCYP2Cと比べCYP3Aアイソザイムファミリーに対して強力かつ選択的な阻害作用を示す（IC50 0.15 μM）。構造活性相関を用いて開発されたためCYP3Aとの結合時の構造はよく理解されていないが、CYP3A4とリトナビル類縁体との蛋白質-リガンド相互作用の研究から、CYP3A4のIle369、Ala370、Met371、Arg105、Ser119がリトナビル類縁体のCYP3A4阻害に重要な役割を持つと明らかになっている。
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