オピオイド受容体への作用
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2018/10/20 15:22 UTC 版)
「ペンタゾシン」の記事における「オピオイド受容体への作用」の解説
オピオイド受容体にはδ受容体、κ受容体、μ受容体の3種類があり、すべて鎮痛効果をもつが作用が微妙に異なっている。ペンタゾシンはその全てに親和性を持ち、κオピオイド受容体に対して作動薬として作用する一方、μオピオイド受容体に対しては部分作動薬もしくは拮抗薬として作用する。ペンタジン30mgの鎮痛効果は、モルヒネ10mg、ペチジン75-100mgに匹敵するが、ペンタゾシンのオピオイド受容体への作用には天井効果があり、一定量を超えるとそれ以上の鎮痛効果が発揮されなくなり効果が頭打ちになる。
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