エナラプリラト

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エナラプリラート

分子式：	C18H24N2O5
その他の名称：	エナラプリラト、エナラプリラット、MK-422、Enalaprilat、1-[N-[(S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl]-L-alanyl]-L-proline、エナラプリル酸、Enalaprilic acid、エナラプリラート、エナラプリル二酸、Enalapril diacid
体系名：	N-[(1S)-1-カルボキシ-3-フェニルプロピル]-L-Ala-L-Pro-OH、1-[N-[(S)-1-カルボキシ-3-フェニルプロピル]-L-アラニル]-L-プロリン

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エナラプリラト

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/03/25 06:43 UTC 版)

「エナラプリル」の記事における「エナラプリラト」の解説

エナラプリラト（Enalaprilat、開発コードMK-422）はエナラプリルの活性代謝物（英語版）である。最初のジカルボン酸含有ACE阻害剤であり、カプトプリルの限界を克服するために開発された。スルフヒドリル基がカルボン酸基に置き換えられ、カプトプリルと同等の有効性を得るために構造式ベースで改良が加えられた。 エナラプリラトはしかし、それ自身に問題を抱えていた。構造式を変更した結果、イオン化特性が悪化して、経口投与では消化管から充分に吸収されなくなってしまった。この問題はエタノールを用いたエステル化で解決された。こうして産み出された分子がエナラプリルである:13。 エナラプリラトはプロドラッグであり、in vivo で様々なエステラーゼで代謝されてエナラプリルになる。血中エナラプリル濃度は服用の2〜4時間後に最高になる。