インスリン デグルデク
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効能・効果
インスリン療法が適応となる糖尿病[8]
禁忌
以下の患者には禁忌である[8]。
- 低血糖症状を呈している患者
- 製剤成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
重大な副作用として、低血糖とアナフィラキシーショックが知られている[8]。
2012年7月に発表された臨床試験のメタアナリシスでは低血糖（血糖値56mg/dL未満と定義）が患者1年当たり39-47.9件あり、濃度の高い製剤ほど高い割合で発生した事が示されている。また、夜間低血糖の発生率は3.7-5.1件/年であった[9]。
薬物動態
超長時間作用型インスリンであり、インスリン グラルギンと異なり生理的pHで活性を示す。ヒトインスリンのB鎖30位のトレオニンを削除しB29位のリシンにγ-L-グルタミン酸スペーサーを介してヘキサデカン二酸を付加したもので、皮下組織でマルチヘキサマーを形成する[10]。これにより皮下デポ（持続性注射）が可能となり、全身循環へのインスリンの徐放が実現される[11]。
製剤中ではフェノールにより弛緩(relaxed)形態の六量体（R6）であるが、投与後にフェノールが解離しデグルデクの一部が緊張(tense)形態に変化してヘテロ六量体（T3R3）となり、更にそれが数百以上連なってマルチヘキサマーを形成する[12]。その後マルチヘキサマーから徐々に亜鉛イオンが外れて少しずつ六量体が遊離し、二量体を経て単量体となり血中に入る。
作用発現時間は30-90分である（グラルギン、デテミルと同様）。全身循環への放出が遅いため活性のピークはない。作用持続時間は24時間以上と報告されている[10][9]。
作用時間が長いため、毎日同じ時間帯に注射すると次の注射の作用時間と重なり、インスリンの作用が強くなる可能性がある。睡眠中に重なった場合は血糖値が下がる危険性があるため、食事など血糖値を確認する時間に重なるよう朝注射することが重要である。
有用性
グラルギンU100投与患者に比べ、より少量の基礎インスリン投与で同等の血糖値を得られたという研究結果が報告されている。また、他のインスリン製剤との混合により血糖管理を改善する事が可能である[注 1]。これは、グラルギンやデテミルでは不可能である[13][14] 。
注釈
出典
- ^ “Tresiba EPAR”. European Medicines Agency (EMA). 2021年1月15日閲覧。
- ^ CHMP (October 18, 2012), “Summary of opinion 1 (initial authorisation): Tresiba”, Pending EC decisions (EMA) 2012年11月6日閲覧。
- ^ “Albumin-bound basal insulin analogues (insulin detemir and NN344): comparable time-action profiles but less variability than insulin glargine in type 2 diabetes”. Diabetes, Obesity & Metabolism 9 (3): 290–9. (May 2007). doi:10.1111/j.1463-1326.2006.00685.x. PMID 17391154.
- ^ “A review of the pharmacological properties of insulin degludec and their clinical relevance”. Clinical Pharmacokinetics 53 (9): 787–800. (September 2014). doi:10.1007/s40262-014-0165-y. PMC 4156782. PMID 25179915.
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- ^ a b “新型インスリン「トレシーバ（インスリン デグルデク）」の承認取得｜ニュース｜糖尿病ネットワーク” (日本語). ニュース｜糖尿病ネットワーク. 2022年1月18日閲覧。
- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. (2021). hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02
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- ^ a b “Insulin Degludec, The New Generation Basal Insulin or Just another Basal Insulin?”. Clinical Medicine Insights. Endocrinology and Diabetes 5: 31–7. (2012). doi:10.4137/CMED.S9494. PMC 3411522. PMID 22879797.
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- ^ Ericsson, Å.; Pollock, R. F.; Hunt, B.; Valentine, W. J. (2013). “Evaluation of the cost-utility of insulin degludec vs insulin glargine in Sweden” (英語). Journal of Medical Economics 16 (12): 1442–1452. doi:10.3111/13696998.2013.852099. ISSN 1369-6998. PMID 24147661.
- ^ “FDA approves two new drug treatments for diabetes mellitus”. U.S. Food and Drug Administration. 2016年1月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年3月3日閲覧。
- ^ “Novo Nordisk Launches Tresiba® (insulin degludec injection 200 Units/mL) in the United States”. novonordisk-us.com. 2016年2月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年3月3日閲覧。
- ^ “持効型溶解インスリン「トレシーバ」発売 低血糖リスクを低減” (日本語). 糖尿病リソースガイド. 2022年1月18日閲覧。
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