GABA受容体作動薬
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GABA受容体作動薬(ギャバじゅようたいさどうやく、GABA receptor agonist)またはGABAアゴニスト (ギャバアゴニスト、GABA agonist) は、GABA受容体の作用を刺激または増加させる薬物で、通常は鎮静作用を持つほか、抗不安作用、抗痙攣作用、筋弛緩作用などを持つこともある薬物である。γ-アミノ酪酸の受容体、すなわちGABA受容体は3種類ある。GABAA受容体およびGABAA-ρ受容体の2種類は、神経細胞の興奮性を低下させる塩化物イオンが透過するイオンチャネルである。GABAB受容体は、アデニル酸シクラーゼを阻害し、環状アデノシン一リン酸(cAMP)を減少させるGタンパク質共役受容体に属する。GABAAおよびGABAA-ρ受容体は、鎮静作用、催眠作用、抗痙攣作用を示し、GABAB受容体は鎮静作用をもたらす。さらに、遺伝子の転写を変化させる。
- 1 GABA受容体作動薬とは
- 2 GABA受容体作動薬の概要
GABA作動薬
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「GABAアゴニスト」も参照 GABA受容体に影響を及ぼす薬としては以下のものが挙げられる。 GABA-A 受容体リガンドアゴニスト: アルコール(エタノール)、バルビツール酸系、 ベンゾジアゼピン、カヴァ アンタゴニスト:フルマゼニル、フィプロニル GABA-B 受容体リガンドアゴニスト: プロポフォール、GHB GABA再取り込み阻害剤:デラムシクラン、ハイパーフォリン、チアガビン GABAトランスアミナーゼ阻害剤:バルプロ酸ナトリウム GABAアナログ:プレガバリン、ガバペンチン
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