SB‐236057
SB-236057
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2025/09/05 13:44 UTC 版)
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臨床データ | |
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ATCコード |
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識別子 | |
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CAS登録番号 | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox ダッシュボード (EPA) |
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化学的および物理的データ | |
化学式 | C33H34N4O3 |
分子量 | 534.66 g·mol−1 |
3D model (JSmol) | |
SMILES
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SB-236057は、セロトニン受容体5-HT1Bに対する強力かつ選択的なインバースアゴニストであり、特に神経終末の5-HT1B自己受容体に作用する。脳内のセロトニン濃度を急激に上昇させる作用があり、元々は抗うつ薬として研究されていた[1][2]。しかし、その後の研究で、SB-236057は強力な催奇性物質としても作用し、ネズミが妊娠中に暴露した場合、重度の筋骨格系の先天的障害を引き起こすことが判明した。そのため、本来の用途の研究にはほとんど使用できないが、代わりに胚発生の研究に有益である[3][4]。
出典
- ^ “SB-236057, a selective 5-HT1B receptor inverse agonist, blocks the 5-HT human terminal autoreceptor”. European Journal of Pharmacology 375 (1–3): 359–65. (June 1999). doi:10.1016/s0014-2999(99)00262-9. PMID 10443589.
- ^ “SB-236057-A: a selective 5-HT1B receptor inverse agonist”. CNS Drug Reviews 7 (4): 433–44. (2006). doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00209.x. PMC 6741665. PMID 11830759 .
- ^ “SB-236057: Critical window of sensitivity study and embryopathy of a potent musculoskeletal teratogen”. Birth Defects Research. Part A, Clinical and Molecular Teratology 70 (10): 773–88. (October 2004). doi:10.1002/bdra.20079. PMID 15472921.
- ^ “Evidence for a molecular mechanism of teratogenicity of SB-236057, a 5-HT1B receptor inverse agonist that alters axial formation”. Birth Defects Research. Part A, Clinical and Molecular Teratology 70 (10): 789–807. (October 2004). doi:10.1002/bdra.20076. PMID 15472891.
関連項目
- AR-A000002
- GR-55562
- GR-127935
- SB-216641
- SB‐236057のページへのリンク