SB‐236057とは? わかりやすく解説

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SB‐236057

分子式C33H34N4O3
その他の名称1'-Ethyl-5-[4'-(5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-yl)-2'-methyl-1,1'-biphenyl-4-yl]carbonyl-2,3,6,7-tetrahydrospiro[5H-furo[2,3-f]indole-3,4'-piperidine]、SB-236057
体系名:1'-エチル-5-[4'-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2'-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル-2,3,6,7-テトラヒドロスピロ[5H-フロ[2,3-f]インドール-3,4'-ピペリジン]


SB-236057

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2025/09/05 13:44 UTC 版)

SB-236057
臨床データ
ATCコード
  • none
識別子
CAS登録番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox
ダッシュボード (EPA)
化学的および物理的データ
化学式 C33H34N4O3
分子量 534.66 g·mol−1
3D model (JSmol)

SB-236057は、セロトニン受容体5-HT1B英語版に対する強力かつ選択的なインバースアゴニストであり、特に神経終末の5-HT1B自己受容体に作用する。脳内のセロトニン濃度を急激に上昇させる作用があり、元々は抗うつ薬として研究されていた[1][2]。しかし、その後の研究で、SB-236057は強力な催奇性物質としても作用し、ネズミが妊娠中に暴露した場合、重度の筋骨格系の先天的障害を引き起こすことが判明した。そのため、本来の用途の研究にはほとんど使用できないが、代わりに胚発生の研究に有益である[3][4]

出典

  1. ^ “SB-236057, a selective 5-HT1B receptor inverse agonist, blocks the 5-HT human terminal autoreceptor”. European Journal of Pharmacology 375 (1–3): 359–65. (June 1999). doi:10.1016/s0014-2999(99)00262-9. PMID 10443589. 
  2. ^ “SB-236057-A: a selective 5-HT1B receptor inverse agonist”. CNS Drug Reviews 7 (4): 433–44. (2006). doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00209.x. PMC 6741665. PMID 11830759. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6741665/. 
  3. ^ “SB-236057: Critical window of sensitivity study and embryopathy of a potent musculoskeletal teratogen”. Birth Defects Research. Part A, Clinical and Molecular Teratology 70 (10): 773–88. (October 2004). doi:10.1002/bdra.20079. PMID 15472921. 
  4. ^ “Evidence for a molecular mechanism of teratogenicity of SB-236057, a 5-HT1B receptor inverse agonist that alters axial formation”. Birth Defects Research. Part A, Clinical and Molecular Teratology 70 (10): 789–807. (October 2004). doi:10.1002/bdra.20076. PMID 15472891. 

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