抗標的とは? わかりやすく解説

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抗標的

(オフターゲット から転送)

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2020/11/29 03:42 UTC 版)

薬理学では、抗標的 (こうひょうてき、英語: antitargetアンチターゲット) またはオフターゲット (英語: off-target) は、薬物の影響を受けたときに望ましくない副作用を引き起こす受容体酵素、またはその他の生物学的標的のことである。医薬品の設計および開発において、製薬会社にとって重要なことは、新薬がさまざまな抗標的で有意な活性を示さないようにすることであり、そのほとんどは偶然に発見されたものである[1][2]


  1. ^ Klabunde, T.; Evers, A. (2005). “GPCR antitarget modeling: pharmacophore models for biogenic amine binding GPCRs to avoid GPCR-mediated side effects”. ChemBioChem: A European Journal of Chemical Biology 6 (5): 876–889. doi:10.1002/cbic.200400369. PMID 15791686. 
  2. ^ Price, D.; Blagg, J.; Jones, L.; Greene, N.; Wager, T. (2009). “Physicochemical drug properties associated with in vivo toxicological outcomes: a review”. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology 5 (8): 921–931. doi:10.1517/17425250903042318. PMID 19519283. 
  3. ^ De Ponti, F.; Poluzzi, E.; Cavalli, A.; Recanatini, M.; Montanaro, N. (2002). “Safety of non-antiarrhythmic drugs that prolong the QT interval or induce torsade de pointes: an overview”. Drug Safety 25 (4): 263–286. doi:10.2165/00002018-200225040-00004. PMID 11994029. 
  4. ^ Recanatini, M.; Poluzzi, E.; Masetti, M.; Cavalli, A.; De Ponti, F. (2005). “QT prolongation through hERG K(+) channel blockade: current knowledge and strategies for the early prediction during drug development”. Medicinal Research Reviews 25 (2): 133–166. doi:10.1002/med.20019. PMID 15389727. 
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  6. ^ Raschi, E.; Ceccarini, L.; De Ponti, F.; Recanatini, M. (2009). “hERG-related drug toxicity and models for predicting hERG liability and QT prolongation”. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology 5 (9): 1005–1021. doi:10.1517/17425250903055070. PMID 19572824. 
  7. ^ Huang, X.; Setola, V.; Yadav, P.; Allen, J.; Rogan, S.; Hanson, B.; Revankar, C.; Robers, M. et al. (2009). “Parallel Functional Activity Profiling Reveals Valvulopathogens Are Potent 5-Hydroxytryptamine2B Receptor Agonists: Implications for Drug Safety Assessment”. Molecular Pharmacology 76 (4): 710–722. doi:10.1124/mol.109.058057. PMC: 2769050. PMID 19570945. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2769050/. 
  8. ^ Bhattacharyya, S.; Schapira, A. H.; Mikhailidis, D. P.; Davar, J. (2009). “Drug-induced fibrotic valvular heart disease”. The Lancet 374 (9689): 577–85. doi:10.1016/S0140-6736(09)60252-X. PMID 19683643. 
  9. ^ “Psychedelics”. Pharmacol. Rev. 68 (2): 264–355. (2016). doi:10.1124/pr.115.011478. PMC: 4813425. PMID 26841800. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4813425/. 
  10. ^ “Neuropsychiatric Effects of HIV Antiviral Medications”. Drug Saf 39 (10): 945–57. (2016). doi:10.1007/s40264-016-0440-y. PMID 27534750. 
  11. ^ “The HIV antiretroviral drug efavirenz has LSD-like properties”. Neuropsychopharmacology 38 (12): 2373–84. (2013). doi:10.1038/npp.2013.135. PMC: 3799056. PMID 23702798. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3799056/. 
  12. ^ Schedules of Controlled Substances: Placement of Lorcaserin into Schedule IV” (2013年5月8日). 2020年9月22日閲覧。


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