herkinorinとは? わかりやすく解説

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ヘルキノリン

(herkinorin から転送)

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/11/05 23:25 UTC 版)

ヘルキノリン: herkinorin)は、サルビノリンAアナログであるオピオイド鎮痛剤である。2005年、ネオクレロダンジテルペン類の構造活性相関の研究から発見された[1]


  1. ^ Harding, Wayne W.; Tidgewell, Kevin; Byrd, Nathan; Cobb, Howard; Dersch, Christina M.; Butelman, Eduardo R.; Rothman, Richard B.; Prisinzano, Thomas E. (2005-07-28). “Neoclerodane diterpenes as a novel scaffold for mu opioid receptor ligands”. Journal of Medicinal Chemistry 48 (15): 4765–4771. doi:10.1021/jm048963m. ISSN 0022-2623. PMID 16033256. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033256. 
  2. ^ Tidgewell, Kevin; Harding, Wayne W.; Lozama, Anthony; Cobb, Howard; Shah, Kushal; Kannan, Pavitra; Dersch, Christina M.; Parrish, Damon et al. (2006-06). “Synthesis of salvinorin A analogues as opioid receptor probes”. Journal of Natural Products 69 (6): 914–918. doi:10.1021/np060094b. ISSN 0163-3864. PMID 16792410. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16792410. 
  3. ^ Holden, Kenneth G.; Tidgewell, Kevin; Marquam, Alfred; Rothman, Richard B.; Navarro, Hernán; Prisinzano, Thomas E. (2007-11-15). “Synthetic studies of neoclerodane diterpenes from Salvia divinorum: exploration of the 1-position”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 17 (22): 6111–6115. doi:10.1016/j.bmcl.2007.09.050. ISSN 0960-894X. PMC 2111044. PMID 17904842. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17904842. 
  4. ^ Tidgewell, Kevin; Harding, Wayne W.; Schmidt, Mark; Holden, Kenneth G.; Murry, Daryl J.; Prisinzano, Thomas E. (2004-10-18). “A facile method for the preparation of deuterium labeled salvinorin A: synthesis of [2,2,2-2H3-salvinorin A”]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 14 (20): 5099–5102. doi:10.1016/j.bmcl.2004.07.081. ISSN 0960-894X. PMID 15380207. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15380207. 
  5. ^ Butelman, Eduardo R.; Rus, Szymon; Simpson, Denise S.; Wolf, Angela; Prisinzano, Thomas E.; Kreek, Mary Jeanne (2008-10). “The effects of herkinorin, the first mu-selective ligand from a salvinorin A-derived scaffold, in a neuroendocrine biomarker assay in nonhuman primates”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 327 (1): 154–160. doi:10.1124/jpet.108.140079. ISSN 1521-0103. PMC 2614932. PMID 18593955. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18593955. 
  6. ^ “An opioid agonist that does not induce mu-opioid receptor--arrestin interactions or receptor internalization”. Molecular Pharmacology 71 (2): 549–57. (February 2007). doi:10.1124/mol.106.028258. PMC 3926195. PMID 17090705. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3926195/. 
  7. ^ “A comparison of noninternalizing (herkinorin) and internalizing (DAMGO) mu-opioid agonists on cellular markers related to opioid tolerance and dependence”. Synapse 61 (3): 166–75. (March 2007). doi:10.1002/syn.20356. PMID 17152090. https://zenodo.org/record/1229371. 
  8. ^ “Herkinorin analogues with differential beta-arrestin-2 interactions”. Journal of Medicinal Chemistry 51 (8): 2421–31. (April 2008). doi:10.1021/jm701162g. PMC 2494883. PMID 18380425. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2494883/. 


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