エルトプラジン
| 分子式： | C12H16N2O2 |
| その他の名称： | エルトプラジン、Eltoprazine、5-(Piperazin-1-yl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin、1-[(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin)-5-yl]piperazine、5-Piperazino-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin |
| 体系名： | 5-(1-ピペラジニル)-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン、1-[(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン)-5-イル]ピペラジン、5-(ピペラジン-1-イル)-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン、5-ピペラジノ-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン |
エルトプラジン
(eltoprazine から転送)
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2026/01/10 08:25 UTC 版)
|
|
| 臨床データ | |
|---|---|
| 別名 | DU-28,853; DU-28853 |
| ATCコード |
|
| 識別子 | |
|
|
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID |
|
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C12H16N2O2 |
| 分子量 | 220.272 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
|
|
|
エルトプラジン（英：Eltoprazine、開発コード名：DU-28,853）は、フェニルピペラジンクラスのセロトニン作動性薬物であり、鎮静薬または抗攻撃性剤として記載されている[1][2][3]。
セロトニン5-HT1Aおよび5-HT1B受容体のアゴニストとして、またセロトニン5-HT2C受容体のアンタゴニストとして作用する[3][4]。この薬物は、同様の作用を持つ薬物であるフルプラジンやバトプラジンと関連しており、S-15535やレコゾタンの前駆体であることも知られている。
エルトプラジンは1987年に初めて科学文献に記載された。攻撃行動、注意欠如多動症（ADHD）、認知障害、薬物誘発性ジスキネジアの治療薬として開発中である（または、であった）が、2022年2月現在、これらの適応症での最近の開発は報告されていない[1]。精神病の治療薬としても開発中であったが、この適応での開発は中止された[1]。エルトプラジンは、攻撃行動の治療に有効な徴候を示したと言われているが、攻撃行動は障害というよりもむしろ症状であるという理由で、販売承認は却下された[5][6]。この薬物はソルベイによって作られ、Elto Pharma、PsychoGenics、Solvayによって開発された[1]。
出典
- ^ a b c d “Eltoprazine - Elto Pharma - AdisInsight”. Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
- ^ “Behavioural pharmacology of the serenic, eltoprazine”. Drug Metabol Drug Interact. 8 (1–2): 31–83. (1990). doi:10.1515/DMDI.1990.8.1-2.31. PMID 2091890.
- ^ a b “5-HT1A and 5-HT1B receptor agonists and aggression: a pharmacological challenge of the serotonin deficiency hypothesis”. Eur J Pharmacol 526 (1–3): 125–39. (December 2005). doi:10.1016/j.ejphar.2005.09.065. PMID 16310183.
- ^ “Neurochemical profile of eltoprazine.”. Drug Metabol Drug Interact. 8 (1–2): 85–114. (1990). doi:10.1515/dmdi.1990.8.1-2.85. PMID 1982626.
- ^ “Drug development in psychiatry: 50 years of failure and how to resuscitate it”. Lancet Psychiatry 12 (3): 228–238. (March 2025). doi:10.1016/S2215-0366(24)00370-5. PMID 39952266. "Marketing authorisations are awarded for diagnoses, whereas in clinical practice psychiatrists and primary care physicians commonly treat symptoms, such as insomnia, which occurs in many different disorders as well as being a disorder itself.72 A good example of the discrepancy that thus arises was the development of the serotonin agonist eltoprazine, which proved effective for aggression in people with learning disabilities.53 EMA marketing authorisation was denied on the grounds that aggression was a symptom, not a diagnosis. Perversely, 18 years later, the dopamine–serotonin antagonist antipsychotic risperidone was approved for the same indication.73 [...] 53 de Koning P, Mak M, de Vries MH, et al. Eltoprazine in aggressive mentally handicapped patients: a double-blind, placebo- and baseline-controlled multi-centre study. Int Clin Psychopharmacol 1994; 9: 187–94."
- ^ “Eltoprazine in aggressive mentally handicapped patients: a double-blind, placebo- and baseline-controlled multi-centre study. The Eltoprazine Aggression Research Group”. Int Clin Psychopharmacol 9 (3): 187–194. (September 1994). PMID 7814828.
関連項目
- eltoprazineのページへのリンク
