ＭＳ‐２７５
| 分子式： | C21H20N4O3 |
| その他の名称： | N-[4-[[(2-Aminophenyl)amino]carbonyl]benzyl]carbamic acid (3-pyridinyl)methyl ester、MS-27-275、N-(2-Aminophenyl)-4-[[(3-pyridylmethoxy)carbonylamino]methyl]benzamide、MS-275、[4-[(2-Aminophenyl)carbamoyl]benzyl]carbamic acid 3-pyridylmethyl ester、SNDX-275、Entinostat、エンチノスタット |
| 体系名： | N-[4-[[(2-アミノフェニル)アミノ]カルボニル]ベンジル]カルバミド酸(3-ピリジニル)メチル、N-(2-アミノフェニル)-4-[[(3-ピリジルメトキシ)カルボニルアミノ]メチル]ベンズアミド、[4-[(2-アミノフェニル)カルバモイル]ベンジル]カルバミド酸3-ピリジルメチル |
エンチノスタット
(Entinostat から転送)
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2017/03/27 08:19 UTC 版)
| エンチノスタット | |
|---|---|
 |
|
|
Pyridin-3-ylmethyl N-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]carbamate |
|
|
別称
SNDX-275; MS-275
|
|
| 識別情報 | |
| CAS登録番号 | 209783-80-2  |
| PubChem | 4261 |
| ChemSpider | 4111  |
| KEGG | D09338 |
| ChEMBL | CHEMBL27759 |
|
|
|
|
| 特性 | |
| 化学式 | C21H20N4O3 |
| モル質量 | 376.4085 |
| 特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。 | |
エンチノスタット（Entinostat、開発コードSNDX-275またはMS-275）は各種のがん治療を目的に開発中のヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害薬である[1]。
エンチノスタットはクラスIのHDAC1およびHDAC3を阻害する。そのIC50はそれぞれ0.51µMおよび1.7µMである[2]。
臨床試験
ホジキンリンパ腫に対する第II相臨床試験が進行中である [3]。また進行乳癌に対するアロマターゼ阻害薬併用第II相臨床試験[4]ならびに転移を有する肺癌に対するエルロチニブ併用第II相臨床試験[5]が実施されている。2013年9月時点で、ホルモン受容体陽性乳癌のアロマターゼ阻害薬に対する治療抵抗化の予防・低減を目的としてFDAが製薬企業と共同で第III相臨床試験を企画中である[6]。
日本では協和発酵キリンが2015年中に治験を開始する予定であるとされている[7]。
出典
- ^ Phase I trial of 5-azacitidine (5AC) and SNDX-275 in advanced lung cancer (NSCLC)
- ^ Novel Sulphonylpyrroles as Inhibitors of Hdac S Novel Sulphonylpyrroles
- ^ A Phase 2 Multi-Center Study of Entinostat (SNDX-275) in Patient With Relapsed or Refractory Hodgkin's Lymphoma
- ^ A Phase 2, Multicenter Study of the Effect of the Addition of SNDX-275 to Continued Aromatase Inhibitor (AI) Therapy in Postmenopausal Women With ER+ Breast Cancer Whose Disease is Progressing
- ^ A Phase 2 Exploratory Study of Erlotinib and SNDX-275 in Patients With Non-small Cell Lung Carcinoma Who Are Progressing on Erlotinib
- ^ Breakthrough Designation Granted to Entinostat for Advanced Breast Cancer Silas Inman Published Online: Wednesday, September 11, 2013 http://www.onclive.com/web-exclusives/Breakthrough-Designation-Granted-to-Entinostat-for-Advanced-Breast-Cancer
- ^ “Entinostatの日本と韓国における開発および販売に関するライセンス契約締結について” (2015年1月8日). 2015年1月11日閲覧。
- Entinostatのページへのリンク
