ジフェリケファリンとは？わかりやすく解説

ジフェリケファリン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 4-amino-1-[(2R)-6-amino-2-[(2R)-2-[(2R)-2-[(2R)-2-amino-3-phenylpropanamido]-3-phenylpropanamido]-4-methylpentanamido]hexanoyl]piperidine-4-carboxylic acid;
データベースID
CAS番号;	1024828-77-0
KEGG	D11111
化学的データ
化学式	C36H53N7O6
分子量	679.85 g/mol
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ジフェリケファリン(Difelikefalin)はκオピオイド受容体作動性ペプチドであり、全てD体アミノ酸から構成されている^[1]。

開発コードCR845、MR13A9。

作用機序

末梢神経終末に位置するκオピオイド受容体や、特定の免疫細胞上に発現しているκオピオイド受容体を、選択的に作動させることによって鎮痛効果を発揮する。

末梢神経終末のκオピオイド受容体の活性化は、求心性神経活動を担うイオンチャネルを抑制し、痛みシグナル伝達の減弱を引き起こす。一方で免疫細胞に発現したκオピオイド受容体の活性化は、プロスタグランジンなどの炎症誘発性の神経刺激メディエーターの放出を抑制する^[2]。

^ “Development of opioid peptide analogs for pain relief”. Curr. Pharm. Des. 16 (9): 1126–35. (2010). doi:10.2174/138161210790963869. PMID 20030621.
^ Raymond S. Sinatra; Jonathan S. Jahr; J. Michael Watkins-Pitchford (14 October 2010). The Essence of Analgesia and Analgesics. Cambridge University Press. pp. 490–491. ISBN 978-1-139-49198-3

IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 4-amino-1-[(2R)-6-amino-2-[(2R)-2-[(2R)-2-[(2R)-2-amino-3-phenylpropanamido]-3-phenylpropanamido]-4-methylpentanamido]hexanoyl]piperidine-4-carboxylic acid
データベースID
CAS番号	1024828-77-0
KEGG	D11111
化学的データ
化学式	C36H53N7O6
分子量	679.85 g/mol
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