エマメクチン

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/01/16 09:44 UTC 版)

構造と性質

他のアベルメクチンと同様に、エマメクチンは16員の大員環ラクトンである^[2]。また、他のアベルメクチンB1a及びB1bとは、4”-位ではなく、4”-エピメチルアミノ基にヒドロキシル基を持つ点で異なる。アベルメクチンは、五員環のポリケチド誘導化合物でメチル化ジオキシ糖の二糖であるオレアンドロースと結合している^[10]。

アベルメクチンの活性部位の決定は、その疎水性と親油性のために難しい。

毒性と代謝

エマメクチンは、γ-アミノ酪酸(GABA)受容体及びグルタミン酸開閉型塩化物イオン受容体に結合して節足動物の神経シグナルを破壊することにより、クロリドチャネルを活性化する^[6]^[14]。

この化合物は、神経細胞間のシナプスからのGABAの放出を刺激し、さらに昆虫や節足動物の筋肉細胞の接合部膜におけるGABAの受容体に対する親和性を向上させる^[13]。GABAがより強く結合するようになると、低張濃度勾配のために塩化物イオンの細胞透過性が増加する。これに続く過分極と信号伝達の消失により、神経伝達は減少する^[13]。

出典

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