ＧＲ‐１２７９３５とは？わかりやすく解説

GR-127935
臨床データ
ATCコード	none;
識別子
	IUPAC名 N-[4-methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-1-1'-biphenyl-4-carboxamide ;
CAS登録番号	148672-13-3 ;
PubChem CID	107780;
IUPHAR/BPS	14;
ChemSpider	96935;
UNII	2LLH6CEB40;
ChEBI	CHEBI:64114;
ChEMBL	ChEMBL15928 ;
CompTox; ダッシュボード (EPA)	DTXSID90164044 ;
化学的および物理的データ
化学式	C29H31N5O3
分子量	497.60 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES n5oc(C)nc5-c(cc2C)ccc2-c(cc3)ccc3C(=O)Nc(ccc1OC)cc1N4CCN(C)CC4 ;
	InChI InChI=1S/C29H31N5O3/c1-19-17-23(28-30-20(2)37-32-28)9-11-25(19)21-5-7-22(8-6-21)29(35)31-24-10-12-27(36-4)26(18-24)34-15-13-33(3)14-16-34/h5-12,17-18H,13-16H2,1-4H3,(H,31,35) ; Key:YDBCEBYHYKAFRX-UHFFFAOYSA-N ;
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GR-127935は、セロトニン受容体5-HT_1Bおよび5-HT_1Dの選択的アンタゴニストとして作用する薬物である^[1]。それ自体ではほとんど作用を示さないが、5-HT_1Bアゴニストのantiaggressive（英語版）作用を遮断し^[2]、また、脳内のセロトニン放出を変化させ^[3]、コカイン依存ラットの薬物探索行動を減少させる^[4]。

出典

^ “GR127935: a potent and selective 5-HT1D receptor antagonist”. Behavioural Brain Research 73 (1–2): 157–61. (1996). doi:10.1016/0166-4328(96)00089-7. PMID 8788495.
^ “Anti-aggressive effects of agonists at 5-HT1B receptors in the dorsal raphe nucleus of mice”. Psychopharmacology 193 (2): 295–304. (August 2007). doi:10.1007/s00213-007-0780-5. PMID 17440711.
^ “In vivo/ex vivo and behavioural study on central effects of 5-HT1B/1D and 5-HT1A antagonists in guinea pigs”. Pharmacology Biochemistry and Behavior 88 (3): 196–204. (January 2008). doi:10.1016/j.pbb.2007.07.016. PMID 17888505.
^ “Effects of serotonin (5-HT)(1B) receptor ligands on cocaine-seeking behavior in rats”. Pharmacological Reports 60 (6): 798–810. (2008). PMID 19211971.

[pmid8788495-1] “GR127935: a potent and selective 5-HT1D receptor antagonist”. Behavioural Brain Research 73 (1–2): 157–61. (1996). doi:10.1016/0166-4328(96)00089-7. PMID 8788495.

[pmid17440711-2] “Anti-aggressive effects of agonists at 5-HT1B receptors in the dorsal raphe nucleus of mice”. Psychopharmacology 193 (2): 295–304. (August 2007). doi:10.1007/s00213-007-0780-5. PMID 17440711.

[pmid17888505-3] “In vivo/ex vivo and behavioural study on central effects of 5-HT1B/1D and 5-HT1A antagonists in guinea pigs”. Pharmacology Biochemistry and Behavior 88 (3): 196–204. (January 2008). doi:10.1016/j.pbb.2007.07.016. PMID 17888505.

[pmid19211971-4] “Effects of serotonin (5-HT)(1B) receptor ligands on cocaine-seeking behavior in rats”. Pharmacological Reports 60 (6): 798–810. (2008). PMID 19211971.

[1]

[2]

[3]

[4]

分子式：	C₂₉H₃₁N₅O₃
その他の名称：	N-[4-Methoxy-3-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-1,1'-biphenyl-4-carboxamide、GR-127935、N-[4-Methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazole-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-carboxamide、N-[4-Methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazole-3-yl)biphenyl-4-carboxamide
体系名：	N-[4-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-2'-メチル-4'-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボアミド、N-[4-メトキシ-3-(4-メチル-1-ピペラジニル)フェニル]-2'-メチル-4'-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)[1,1'-ビフェニル]-4-カルボアミド、N-[4-メトキシ-3-(4-メチル-1-ピペラジニル)フェニル]-2'-メチル-4'-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-4-カルボアミド

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IUPAC名 N-[4-methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-1-1'-biphenyl-4-carboxamide
CAS登録番号	148672-13-3
PubChem CID	107780
IUPHAR/BPS	14
ChemSpider	96935
UNII	2LLH6CEB40
ChEBI	CHEBI:64114
ChEMBL	ChEMBL15928
CompTox ダッシュボード (EPA)	DTXSID90164044
化学的および物理的データ
化学式	C₂₉H₃₁N₅O₃
分子量	497.60 g·mol⁻¹
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES n5oc(C)nc5-c(cc2C)ccc2-c(cc3)ccc3C(=O)Nc(ccc1OC)cc1N4CCN(C)CC4
InChI InChI=1S/C29H31N5O3/c1-19-17-23(28-30-20(2)37-32-28)9-11-25(19)21-5-7-22(8-6-21)29(35)31-24-10-12-27(36-4)26(18-24)34-15-13-33(3)14-16-34/h5-12,17-18H,13-16H2,1-4H3,(H,31,35) Key:YDBCEBYHYKAFRX-UHFFFAOYSA-N
^N (what is this?) (verify)
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