トリヘキシフェニジル
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2023/04/10 04:37 UTC 版)
相互作用
- 抗コリン作用を有する薬剤(フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤など)
- 腸管麻痺(食欲不振、悪心、嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩および腸内容物のうっ滞などの症状)をきたし、麻痺性イレウスに移行することがある。
- 中枢神経抑制剤(フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤、モノアミン酸化酵素阻害剤など)
- トリヘキシフェニジルの作用が増強されることがある。 また、三環系抗うつ剤との併用では、精神錯乱、興奮、幻覚などの副作用が増強されることがある。
- 他の抗パーキンソン病薬(レボドパ、アマンタジンなど)
- 精神神経系の副作用が増強されることがある。
薬理
パーキンソン症候群における正確な作用機序は解明されていないが、トリヘキシフェニジルは平滑筋(鎮痙作用)、唾液腺、眼球(散瞳作用)などの副交感神経に支配された器官の遠心性信号を遮断することが知られている。高用量では、脳の運動中枢に対する直接的な中枢抑制作用が加わる可能性がある。極高用量では、アトロピンの過量投与に見られるような中枢性毒性が認められる。トリヘキシフェニジルは、M1ムスカリン受容体[13]に結合し、ドーパミン受容体[14]にも結合する可能性がある。トリヘキシフェニジルは消化管から速やかに吸収され、経口投与後1時間以内に作用が発現する。活性のピークは2 - 3時間後に認められる[15]。1回の単回投与での作用持続時間は、用量依存的に6 - 12時間である。尿中に、おそらく未変化体として排泄される。動物およびヒトにおけるより正確なデータは今のところ決定されていない[16][17]。
立体化学
トリヘキシフェニジルにはキラル中心があり、2つのエナンチオマーが存在する。製剤はラセミ体である[18]。
Enantiomers | |
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CAS number: 40520-25-0 |
CAS number: 40520-24-9 |
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固有名詞の分類
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