モノメチルアウリスタチンF
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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/12/30 07:39 UTC 版)
ナビゲーションに移動 検索に移動| モノメチルアウリスタチンF | |
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(S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamido)-3-methoxy-5-methylheptanoyl)pyrrolidin-2-yl)-3-methoxy-2-methylpropanamido)-3-phenylpropanoic acid |
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| 識別情報 | |
| 略称 | MMAF |
| CAS登録番号 | 745017-94-1  |
| PubChem | 10395173 |
| ChemSpider | 8570614 |
| UNII | 1Z1AI9IW5L |
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| 特性 | |
| 化学式 | C39H65N5O8 |
| モル質量 | 731.96 g mol−1 |
| 特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。 | |
モノメチルアウリスタチンF（Monomethyl auristatin F；MMAF）は、合成抗悪性腫瘍剤である[1]。多発性骨髄腫治療薬のベランタマブ マホドチンや、ボルセツズマブ マホドチン、デニンツズマブ マホドチン等一部の実験的抗がん抗体薬物複合体の一部をなす。MMAF-MAB-複合体の国際一般名では、MMAFに抗体との結合構造（下記参照）を加えたものをマホドチン（mafodotin）という[2]。
作用機序
モノメチルアウリスタチンFは、微小管の重合阻害により細胞分裂を抑制する抗有糸分裂薬である。がん細胞上の構造に親和性の高い抗体と結合し、MMAFをがん細胞内に蓄積させる[3]。
化学的特徴
MMAFは実際にはデスメチルアウリスタチンFである。即ち、N末端のアミノ基（構造式左側）は、アウリスタチンFでは2つのメチル基で置換されているが、MMAFでは1つのメチル基でしか置換されていない[3]。
関連項目
参考資料
- ^ Tai, Y. T.; Mayes, P. A.; Acharya, C; Zhong, M. Y.; Cea, M; Cagnetta, A; Craigen, J; Yates, J et al. (2014). “Novel afucosylated anti-B cell maturation antigen-monomethyl auristatin F antibody-drug conjugate (GSK2857916) induces potent and selective anti-multiple myeloma activity”. Blood 123 (20): 3128–38. doi:10.1182/blood-2013-10-535088. PMC 4023420. PMID 24569262.
- ^ Statement on a nonproprietary name adopted by the USAN Council: Mafodotin
- ^ a b Dosio, F.; Brusa, P.; Cattel, L. (2011). “Immunotoxins and Anticancer Drug Conjugate Assemblies: The Role of the Linkage between Components”. Toxins 3 (12): 848–883. doi:10.3390/toxins3070848. PMC 3202854. PMID 22069744.
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