エンセニクリンとは？わかりやすく解説

エンセニクリン
臨床データ
ATCコード	None;
識別子
	IUPAC名 N-[(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-7-chloro-1-benzothiophene-2-carboxamide ;
CAS登録番号	550999-75-2;
PubChem CID	46196517;
ChemSpider	28637768;
KEGG	D10626 ;
ChEMBL	ChEMBL2151572;
CompTox; ダッシュボード (EPA)	DTXSID701025836 ;
化学的および物理的データ
化学式	C16H17ClN2OS
分子量	320.837 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES c1cc2cc(sc2c(c1)Cl)C(=O)N[C@H]3CN4CCC3CC4 ;
	InChI InChI=1S/C16H17ClN2OS/c17-12-3-1-2-11-8-14(21-15(11)12)16(20)18-13-9-19-6-4-10(13)5-7-19/h1-3,8,10,13H,4-7,9H2,(H,18,20)/t13-/m0/s1 ; Key:SSRDSYXGYPJKRR-ZDUSSCGKSA-N ;

エンセニクリン（Encenicline、開発コードMT-4666）は選択的α₇ニコチン受容体部分作動薬である。統合失調症等における認識機能障害の治療薬として第III相臨床試験が実施されている^[1]^[2]。消化器系の重篤な副作用が発生してアルツハイマー型認知症の国際共同治験に米国FDAが実施保留命令を下した事から、同治験への日本からの参加が中止された^[3]。日本で進行中の第II相臨床試験は薬剤の投与が終了しており、開発が継続される可能性がある^[4]。

脚注

[脚注の使い方]

出典

^ “Novel Drug Targets 'Huge Unmet Need' in Schizophrenia”. Medscape. 2015年4月13日閲覧。
^ Barbier, AJ (2015-02-01). “Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of Encenicline, a Selective α7 Nicotinic Receptor Partial Agonist, in Single Ascending-dose and Bioavailability Studies”. Clinical Therapeutics 37 (2): 311-24. doi:10.1016/j.clinthera.2014.09.013. PMID 25438724.
^ “新規アルツハイマー型認知症治療剤 MT-4666日本における国際共同第3相試験の中止について”. 田辺三菱製薬 (2015年9月15日). 2015年9月25日閲覧。
^ “AD治療剤開発を中断‐国際共同PIIIで副作用報告”. 薬＋読（やくよみ） (2015年9月18日). 2015年9月25日閲覧。

外部リンク

Encenicline – Potentiator of Alpha 7 (α7) Receptor Response - FORUM Pharmaceuticals

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[1] “Novel Drug Targets 'Huge Unmet Need' in Schizophrenia”. Medscape. 2015年4月13日閲覧。

[2] Barbier, AJ (2015-02-01). “Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of Encenicline, a Selective α7 Nicotinic Receptor Partial Agonist, in Single Ascending-dose and Bioavailability Studies”. Clinical Therapeutics 37 (2): 311-24. doi:10.1016/j.clinthera.2014.09.013. PMID 25438724.

[3] “新規アルツハイマー型認知症治療剤 MT-4666日本における国際共同第3相試験の中止について”. 田辺三菱製薬 (2015年9月15日). 2015年9月25日閲覧。

[4] “AD治療剤開発を中断‐国際共同PIIIで副作用報告”. 薬＋読（やくよみ） (2015年9月18日). 2015年9月25日閲覧。

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関連項目

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「エンセニクリン」の関連用語

臨床データ

ATCコード	None
識別子
IUPAC名 N-[(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-7-chloro-1-benzothiophene-2-carboxamide
CAS登録番号	550999-75-2
PubChem CID	46196517
ChemSpider	28637768
KEGG	D10626
ChEMBL	ChEMBL2151572
CompTox ダッシュボード (EPA)	DTXSID701025836
化学的および物理的データ
化学式	C₁₆H₁₇ClN₂OS
分子量	320.837 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES c1cc2cc(sc2c(c1)Cl)C(=O)N[C@H]3CN4CCC3CC4
InChI InChI=1S/C16H17ClN2OS/c17-12-3-1-2-11-8-14(21-15(11)12)16(20)18-13-9-19-6-4-10(13)5-7-19/h1-3,8,10,13H,4-7,9H2,(H,18,20)/t13-/m0/s1 Key:SSRDSYXGYPJKRR-ZDUSSCGKSA-N

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