（＋）‐ＪＱ‐１
| 分子式： | C23H25ClN4O2S |
| その他の名称： | (6S)-6,9a-Dihydro-2,3,9-trimethyl-4-(4-chlorophenyl)-5,7,8,9a-tetraazaazuleno[4,5-b]thiophene-6-acetic acid tert-butyl ester、(+)-JQ-1 |
| 体系名： | (6S)-6,9a-ジヒドロ-2,3,9-トリメチル-4-(4-クロロフェニル)-5,7,8,9a-テトラアザアズレノ[4,5-b]チオフェン-6-酢酸tert-ブチル |
（−）‐ＪＱ‐１
JQ1
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2019/04/10 09:19 UTC 版)
JQ1はチエノトリアゾロジアゼピンの一種で、ほ乳類におけるBRD2、BRD3、BRD4、および精巣特異的タンパク質BRDTを含むブロモドメインのBETファミリーの強力な阻害剤である。JQ1と構造的に類似したBET阻害剤はNUT正中がん腫を含む様々ながんに対する臨床試験において試されている[1]。JQ1はブリガム・アンド・ウイメンズ病院のJames Bradner研究室によって開発され、化学者Jun Qiのイニシャルから命名された。化学構造は田辺三菱製薬による類似したBET阻害剤の特許[2]から着想を得た。構造的にはベンゾジアゼピン類に類似している。研究室で広く使用されているものの、半減期が短かいためヒトの臨床試験においてはJQ1自身は使われない。
- ^ https://www.clinicaltrials.gov/ct2/results?term=bet+inhibitor&Search=Search"
- ^ WO 2009084693
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- ^ Anand, P.; Brown, J. D.; Lin, C. Y.; Qi, J.; Zhang, R.; Artero, P. C.; Alaiti, M. A.; Bullard, J. et al. (2013). “BET Bromodomains Mediate Transcriptional Pause Release in Heart Failure”. Cell 154 (3): 569. doi:10.1016/j.cell.2013.07.013. PMC 4090947. PMID 23911322.
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