きょうごう‐そがい〔キヤウガフ‐〕【競合阻害】
読み方：きょうごうそがい
競合阻害
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2018/11/27 09:35 UTC 版)
競合阻害（きょうごうそがい、英: competitive inhibition）、競争阻害、拮抗阻害は、酵素の活性部位への阻害剤の結合が基質の結合を妨げる（逆もまた同様）酵素阻害剤の形式である[1][2]。
- ^ a b c d “Types of Inhibition”. NIH Center for Translational Therapeutics. 2012年4月2日閲覧。
- ^ “Competitive Inhibition”. 2012年4月2日閲覧。
- ^ “Enzyme Inhibitors”. 2014年9月4日閲覧。
- ^ “Enzyme Inhibition”. 2012年4月2日閲覧。
競合阻害
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/03/03 14:53 UTC 版)
「ミカエリス・メンテン式」の記事における「競合阻害」の解説
競合阻害（競争阻害、拮抗阻害とも）とは、基質と阻害剤（以下、I）が酵素の同じ活性中心に結合する場合に起こる阻害のこと。 反応機構は次式の通り。 E + S ⇌ K s E S ⟶ k + 2 E + P {\displaystyle \mathrm {E} +\mathrm {S} \,{\overset {K_{s}}{\rightleftharpoons }}\,\mathrm {ES} \,{\overset {k_{+2}}{\longrightarrow }}\,\mathrm {E} +\mathrm {P} } E + I ⇌ K i E I {\displaystyle \mathrm {E} +\mathrm {I} \,{\overset {K_{i}}{\rightleftharpoons }}\,\mathrm {EI} } 基質と阻害剤の解離定数は K i = [ E ] [ I ] [ E I ] {\displaystyle K_{i}={\frac {[\mathrm {E} ][\mathrm {I} ]}{[\mathrm {EI} ]}}} 含まれる酵素種はE、ESとEIの3種類なので、全酵素濃度は [ E ] 0 = [ E ] + [ E S ] + [ E I ] {\displaystyle [\mathrm {E} ]_{0}=[\mathrm {E} ]+[\mathrm {ES} ]+[\mathrm {EI} ]} 他の値は迅速平衡法で求めた時と同じで連立方程式を作り [ES] を求めると、 [ E S ] = [ E ] 0 [ S ] K s ( 1 + [ I ] / K i ) + [ S ] {\displaystyle [\mathrm {ES} ]={\frac {[\mathrm {E} ]_{0}[\mathrm {S} ]}{K_{s}(1+[\mathrm {I} ]/K_{i})+[\mathrm {S} ]}}} これを v = k+2 [ES] に代入しパラメーターVmax に変えると、 v = V m a x [ S ] ( 1 + [ I ] / K i ) K s + [ S ] {\displaystyle v={\frac {V_{\mathrm {max} }[\mathrm {S} ]}{(1+[\mathrm {I} ]/K_{i})K_{s}+[\mathrm {S} ]}}}
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