トラスツズマブ エムタンシンとは? わかりやすく解説

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トラスツズマブ エムタンシン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/12/30 18:05 UTC 版)

トラスツズマブ エムタンシン(Trastuzumab emtansine、米国ではAdo-trastuzumab emtansine)は、抗体薬物複合体の一つであり、HER2陽性の進行・再発乳癌の治療に用いられる。モノクローナル抗体であるトラスツズマブ細胞毒性物質エムタンシン(DM1)が結合している[1][2][3][4]。トラスツズマブは癌細胞のHER2/neu受容体に結合して成長を停止させ、エムタンシンが細胞内に入りチューブリンに結合し重合を阻害する事で細胞毒性を発揮する[5]。モノクローナル抗体が癌細胞に過剰に発現しているHER2をターゲットとするため、エムタンシンは腫瘍細胞に選択的に送達される[6]。商品名カドサイラ、開発コードT-DM1、PRO132365。


  1. ^ LoRusso PM, Weiss D, Guardino E, Girish S, Sliwkowski MX (October 2011). “Trastuzumab emtansine: a unique antibody-drug conjugate in development for human epidermal growth factor receptor 2-positive cancer”. Clin. Cancer Res. 17 (20): 6437–47. doi:10.1158/1078-0432.CCR-11-0762. PMID 22003071. 
  2. ^ Poon, Kirsten Achilles (2010-05-06). “Safety Assessment of Antibody Drug Conjugates”. Drug Development: From Small Molecules to Biologics. NorCal Society of Toxicology 2010 Spring Meeting. http://www.toxicology.org/isot/rc/NorCal/docs/2010Spring/2010_6SafetyAntibodyDrugConjugates.pdf 2013年2月23日閲覧。 
  3. ^ a b Trastuzumab emtansine”. NCI Drug Dictionary. 2013年2月23日閲覧。
  4. ^ “FDA denies accelerated approval of Genentech's trastuzumab-DM1 (T-DM1) BLA for metastatic breast cancer” (プレスリリース), Genentech, (2010年8月27日), http://www.news-medical.net/news/20100827/FDA-denies-accelerated-approval-of-Genentechs-trastuzumab-DM1-%28T-DM1%29-BLA-for-metastatic-breast-cancer.aspx 2013年2月23日閲覧。 
  5. ^ Teicher BA, Doroshow JH (November 2012). “The promise of antibody-drug conjugates”. N. Engl. J. Med. 367 (19): 1847–8. doi:10.1056/NEJMe1211736. PMID 23134386. 
  6. ^ a b c Verma S, Miles D, Gianni L, et al. (November 2012). “Trastuzumab emtansine for HER2-positive advanced breast cancer”. N. Engl. J. Med. 367 (19): 1783–91. doi:10.1056/NEJMoa1209124. PMID 23020162. 
  7. ^ “New data from Phase III EMILIA study showed Roche's trastuzumab emtansine (T-DM1) significantly improved survival of people with HER2-positive metastatic breast cancer” (プレスリリース), Hoffmann-La Roche, (2012年8月27日), http://www.roche.com/med-cor-2012-08-27 2013年2月23日閲覧。 
  8. ^ Pollack A (2013年2月22日). “F.D.A. Approves a New Drug for Advanced Breast Cancer”. The New York Times. http://www.nytimes.com/2013/02/23/business/fda-approves-breast-cancer-drug.html 2013年2月22日閲覧。 
  9. ^ “FDA approves new treatment for late stage breast cancer” (プレスリリース), U.S. Food and Drug Administration, (2013年2月22日), http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm340704.htm 2013年2月22日閲覧。 
  10. ^ カドサイラ点滴静注用100mg/カドサイラ点滴静注用160mg インタビューフォーム”. 中外製薬 (2014年8月). 2015年4月6日閲覧。
  11. ^ 抗悪性腫瘍剤 HER2を標的とする初の抗体薬物複合体「カドサイラ」HER2陽性の手術不能または再発乳癌に対する製造販売承認を取得”. 中外製薬 (2013年9月20日). 2015年4月6日閲覧。
  12. ^ a b c カドサイラ点滴静注用100mg/カドサイラ点滴静注用160mg 添付文書” (2015年10月). 2016年6月27日閲覧。
  13. ^ a b c d e f U.S. FDA. Full Prescribing Information for Kadcyla (PDF, 556 kB) . Retrieved 2012-02-23.
  14. ^ NHS says no to new breast cancer drug Kadcyla”. BBC Health News (2014年8月8日). 2014年8月8日閲覧。
  15. ^ “David Cameron’s flagship Cancer Drugs Fund ‘is a waste of NHS cash’”. Guardian. (2015年1月10日). http://www.theguardian.com/politics/2015/jan/10/cancer-drugs-fund-waste-of-nhs-cash-david-cameron 2015年1月11日閲覧。 
  16. ^ 臨床試験番号 NCT01120184 研究名 "A Study of Trastuzumab Emtansine (T-DM1) Plus Pertuzumab/Pertuzumab Placebo Versus Trastuzumab (Herceptin) Plus a Taxane in Patients With Metastatic Breast Cancer (MARIANNE)" - ClinicalTrials.gov. Retrieved 2013-02-23.
  17. ^ Roche provides update on Phase III MARIANNE study in people with previously untreated advanced HER2-positive breast cancer, (2014), http://www.roche.com/med-cor-2014-12-19-e.pdf 2015年1月16日閲覧。 
  18. ^ Frontline T-DM1 Results Disappointing in Phase III MARIANNE Trial”. OncLive (2014年12月19日). 2015年4月6日閲覧。
  19. ^ 臨床試験番号 NCT01419197 研究名 "A Study of Trastuzumab Emtansine in Comparison With Treatment of Physician's Choice in Patients With HER2-Positive Breast Cancer Who Have Received at Least Two Prior Regimens of HER2-Directed Therapy (TH3RESA)" - ClinicalTrials.gov. Retrieved 2013-02-23.
  20. ^ Final Results of TH3RESA Trial Confirm Effectiveness of T-DM1”. LIVING BEYOND BREAST CANCER (2014年10月17日). 2015年4月6日閲覧。
  21. ^ 臨床試験番号 NCT01641939 研究名 "A Study of Trastuzumab Emtansine Versus Taxane in Patients With Advanced Gastric Cancer" - ClinicalTrials.gov. Retrieved 2013-02-23.
  22. ^ Kim TE, Pazdur R (2013). Summary Review for Regulatory Action (PDF) (Technical report). U.S. Food and Drug Administration. p. 8. 2013年2月22日閲覧
  23. ^ a b Girish S, Gupta M, Wang B, et al. (May 2012). “Clinical pharmacology of trastuzumab emtansine (T-DM1): an antibody-drug conjugate in development for the treatment of HER2-positive cancer”. Cancer Chemother. Pharmacol. 69 (5): 1229–40. doi:10.1007/s00280-011-1817-3. PMC 3337408. PMID 22271209. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3337408/. 
  24. ^ Lewis Phillips GD, Li G, Dugger DL, et al. (November 2008). “Targeting HER2-positive breast cancer with trastuzumab-DM1, an antibody-cytotoxic drug conjugate”. Cancer Res. 68 (22): 9280–90. doi:10.1158/0008-5472.CAN-08-1776. PMID 19010901. 


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