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イブジラスト

分子式C14H18N2O
その他の名称KC-404、2-Methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-1-propanone、1-(2-Isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2-methyl-1-propanone、イブジラスト、Ibudilast、ケタス、Ketas、ピナトス、Pinatos、アイビナール、Eyevinal
体系名:1-[2-イソプロピルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル]-2-メチル-1-プロパノン、3-イソブチリル-2-イソプロピルピラゾロ[1,5-a]ピリジン、1-(2-イソプロピルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-2-メチル-1-プロパノン、2-メチル-1-[2-(1-メチルエチル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル]-1-プロパノン


イブジラスト

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/12/09 02:56 UTC 版)

イブジラスト(Ibudilast)は、主に日本で使用されている抗炎症薬である。ホスホジエステラーゼ阻害薬として、PDE4サブタイプを最もよく阻害し[1]、他のPDEサブタイプに対しても有意な阻害効果を示す[2][3]。開発コード:AV-411またはMN-166。


  1. ^ “Preferential inhibition of human phosphodiesterase 4 by ibudilast”. Life Sciences 78 (23): 2663–8. (May 2006). doi:10.1016/j.lfs.2005.10.026. PMID 16313925. 
  2. ^ “Ibudilast suppresses TNFalpha production by glial cells functioning mainly as type III phosphodiesterase inhibitor in the CNS”. Brain Research 837 (1-2): 203–12. (August 1999). doi:10.1016/s0006-8993(99)01666-2. PMID 10434004. 
  3. ^ “The inhibitory profile of Ibudilast against the human phosphodiesterase enzyme family”. European Journal of Pharmacology 538 (1-3): 39–42. (May 2006). doi:10.1016/j.ejphar.2006.02.053. PMID 16674936. 
  4. ^ a b ケタスカプセル10mg 添付文書”. www.pmda.go.jp. 2021年12月8日閲覧。
  5. ^ Ketas (ibudilast) Capsules 10 mg. Prescribing Information”. Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.. 2016年10月3日閲覧。
  6. ^ a b ケタス点眼液0.01% 添付文書”. www.pmda.go.jp. 2021年12月8日閲覧。
  7. ^ Ketas (ibudilast) Eye Drops 0.01% Kisuri-no-Shiori (Drug Information Sheet)”. Senju Pharmaceutical Co., Ltd.. 2016年10月3日閲覧。
  8. ^ Cure for Meth Addiction?” (2013年4月3日). 2021年12月8日閲覧。
  9. ^ “The effects of ibudilast, a glial activation inhibitor, on opioid withdrawal symptoms in opioid-dependent volunteers”. Addiction Biology 21 (4): 895–903. (July 2016). doi:10.1111/adb.12261. PMC 4644513. PMID 25975386. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4644513/. 
  10. ^ “Ibudilast reduces alcohol drinking in multiple animal models of alcohol dependence”. Addiction Biology 20 (1): 38–42. (January 2015). doi:10.1111/adb.12106. PMC 4017009. PMID 24215262. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4017009/. 
  11. ^ “Ibudilast: a non-selective PDE inhibitor with multiple actions on blood cells and the vascular wall”. Cardiovascular Drug Reviews 19 (3): 215–25. (Fall 2001). doi:10.1111/j.1527-3466.2001.tb00066.x. PMID 11607039. 
  12. ^ “Neuroprotective role of phosphodiesterase inhibitor ibudilast on neuronal cell death induced by activated microglia”. Neuropharmacology 46 (3): 404–11. (March 2004). doi:10.1016/j.neuropharm.2003.09.009. PMID 14975696. 
  13. ^ “Effects of ibudilast on hippocampal long-term potentiation and passive avoidance responses in rats with transient cerebral ischemia”. Pharmacological Research 45 (4): 305–11. (April 2002). doi:10.1006/phrs.2002.0949. PMID 12030794. 
  14. ^ “Ibudilast, a phosphodiesterase inhibitor, protects against white matter damage under chronic cerebral hypoperfusion in the rat”. Brain Research 992 (1): 53–9. (November 2003). doi:10.1016/j.brainres.2003.08.028. PMID 14604772. 
  15. ^ “Potentiation of ibudilast inhibition of platelet aggregation in the presence of endothelial cells”. Thrombosis Research 102 (3): 239–46. (May 2001). doi:10.1016/s0049-3848(01)00258-4. PMID 11369417. 
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  17. ^ “Ibudilast (AV-411). A new class therapeutic candidate for neuropathic pain and opioid withdrawal syndromes”. Expert Opinion on Investigational Drugs 16 (7): 935–50. (July 2007). doi:10.1517/13543784.16.7.935. PMID 17594181. 
  18. ^ “[Toll-like receptor 4: the potential therapeutic target for neuropathic pain]”. Zhongguo Yi Xue Ke Xue Yuan Xue Bao. Acta Academiae Medicinae Sinicae 34 (2): 168–73. (April 2012). doi:10.3881/j.issn.1000-503X.2012.02.013. PMID 22776604. 
  19. ^ “Evidence that opioids may have toll-like receptor 4 and MD-2 effects”. Brain, Behavior, and Immunity 24 (1): 83–95. (January 2010). doi:10.1016/j.bbi.2009.08.004. PMC 2788078. PMID 19679181. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2788078/. 
  20. ^ “Phosphodiesterase 4 and its inhibitors in inflammatory diseases”. Chang Gung Medical Journal 35 (3): 197–210. (2012-06-01). doi:10.4103/2319-4170.106152. PMID 22735051. 
  21. ^ “Mechanism of allodynia evoked by intrathecal morphine-3-glucuronide in mice”. International Review of Neurobiology 85: 207–19. (2009-01-01). doi:10.1016/S0074-7742(09)85016-2. PMID 19607972. 


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