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ポナチニブ

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2023/09/20 01:44 UTC 版)

ポナチニブ（Ponatinib、開発コード：AP24534）は、慢性期慢性骨髄性白血病（CML）およびフィラデルフィア染色体陽性（Ph+）急性リンパ性白血病（ALL）治療のための経口薬で、多標的のチロシンキナーゼ阻害剤である^[2]。CMLの中にはT315I変異を有するものがあり、イマチニブなどの治療に抵抗性を示すが、ポナチニブはこのようなタイプの腫瘍に効果を示すよう設計されている^[3]。

参考資料

^ “Iclusig (ponatinib) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information”. ARIAD Pharmaceuticals, Inc. 26 Landsdowne Street, Cambridge, MA 02139-4234. 2016年10月2日閲覧。
^ “Discovery of 3-[2-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)ethynyl]-4-methyl-N-{4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl}benzamide (AP24534), a potent, orally active pan-inhibitor of breakpoint cluster region-abelson (BCR-ABL) kinase including the T315I gatekeeper mutant”. J. Med. Chem. 53 (12): 4701–19. (June 2010). doi:10.1021/jm100395q. PMID 20513156.
^ “AP24534, a pan-BCR-ABL inhibitor for chronic myeloid leukemia, potently inhibits the T315I mutant and overcomes mutation-based resistance”. Cancer Cell 16 (5): 401–12. (November 2009). doi:10.1016/j.ccr.2009.09.028. PMC 2804470. PMID 19878872.
^ “FDA asks manufacturer of the leukemia drug Iclusig (ponatinib) to suspend marketing and sales”. FDA Drug Safety Communication. U.S. Food and Drug Administration (2013年10月31日). 2013年11月3日閲覧。
^ Grady D (2013年10月31日). “Serious Danger of Blood Clots Halts Sale of Leukemia Drug”. Business. New York Times. 2021年9月18日閲覧。
^ “大塚製薬白血病治療薬として「ポナチニブ」を国内製造販売承認申請｜ニュースリリース｜大塚製薬”. 大塚製薬株式会社　Otsuka Pharmaceutical. 2021年9月18日閲覧。
^ “白血病治療薬「アイクルシグ®錠15㎎」国内製造販売承認を取得｜ニュースリリース｜大塚製薬”. 大塚製薬株式会社　Otsuka Pharmaceutical. 2021年9月18日閲覧。
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^ Carroll J. “UPDATED: Ariad hammered on toxicity concerns for leukemia drug Iclusig”. FierceBiotech. 2021年9月18日閲覧。
^ ^a ^b “ARIAD Announces Discontinuation of the Phase 3 Epic Trial of Iclusig in Patients with Newly Diagnosed Chronic Myeloid Leukemia”. 2013年10月18日閲覧。
^ Gever J (2012年12月10日). “Ponatinib Retains Luster in Leukemia”. Oncology/Hematology. MedPageToday.com. 2021年9月18日閲覧。
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^ “Structural mechanism of the Pan-BCR-ABL inhibitor ponatinib (AP24534): lessons for overcoming kinase inhibitor resistance”. Chemical Biology & Drug Design 77 (1): 1–11. (January 2011). doi:10.1111/j.1747-0285.2010.01054.x. PMID 21118377.

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ポナチニブ（Ponatinib、アイクルシグ）

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/09/02 01:33 UTC 版)

「分子標的治療」の記事における「ポナチニブ（Ponatinib、アイクルシグ）」の解説

Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるが、t315i変異による薬剤耐性があっても有効に設計されている。

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