Ｕ‐０１２６
U0126
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/08/14 14:12 UTC 版)
U0126は、MAPK/ERKキナーゼの一種であるMEK1およびMEK2の高選択的阻害剤である[1]。U0126は、二重特異性キナーゼであるMEK1をIC50 72 nMで、MEK2を58 nMで非競合的に阻害することによりAP-1転写活性を機能的に拮抗することが明らかにされている[2]。
- ^ Favata, M., et al. (1998). “Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase”. J. Biol. Chem. 273: 18623-18632. doi:10.1074/jbc.273.29.18623.
- ^ Duncia, J. V., et al.. “MEK inhibitors: The chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 8: 2839-2844. doi:10.1016/S0960-894X(98)00522-8. PMID 9873633.
- ^ Fukazawa, H.; Noguchi, K.; Murakami, Y.; Uehara, Y. (2002). “Mitogen-activated protein/extracellular signal-regulated kinase kinase (MEK) inhibitors restore anoikis sensitivity in human breast cancer cell lines with a constitutively activated extracellular-regulated kinase (ERK) pathway”. Mol. Cancer Ther. 1: 303-309.
- ^ Smith, Kerri (2007年3月11日). “Wipe out a single memory”. Nature News. doi:10.1038/news070305-17. 2012年6月20日閲覧。
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