ヒドロキシジン ヒドロキシジンの概要

ヒドロキシジン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2018/11/11 10:19 UTC 版)

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ヒドロキシジン
Hydroxyzine.svg
Hydroxyzine-3d-sticks.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Vistaril, Atarax
Drugs.com monograph
MedlinePlus a682866
胎児危険度分類
  • AU: A
  • US: C
法的規制
投与方法 Oral, IM
薬物動態データ
生物学的利用能 High in-vivo
血漿タンパク結合 93%
代謝 Hepatic
半減期 20–24 hours[1]
排泄 Urine, Feces
識別
CAS番号
68-88-2 チェック
ATCコード N05BB01 (WHO)
PubChem CID: 3658
DrugBank DB00557en:Template:drugbankcite
ChemSpider 3531 チェック
UNII 30S50YM8OG チェック
KEGG D08054 en:Template:keggcite
ChEBI CHEBI:5818en:Template:ebicite
ChEMBL CHEMBL896en:Template:ebicite
化学的データ
化学式 C21H27ClN2O2
分子量 374.904 g/mol

剤形は錠剤、注射剤、カプセル剤、シロップ剤、散剤があり、錠剤および注射剤が塩酸塩、その他がパモ酸塩である。後発品ではパモ酸塩が錠剤化されている。

ヒドロキシジンの類薬としてシクリジンバクリジンメクリジンがあり、効能・効果、用法、禁忌、警告、副作用等が似通っている。第二世代のセチリジンはヒドロキシジンのヒトでの代謝産物の一つである。

効能・効果

日本で承認されている効能・効果は、

  • 蕁麻疹、皮膚疾患に伴う瘙痒(湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症)―(錠、注、カプセル、シロップ、散)
  • 神経症における不安・緊張・抑うつ―(錠、カプセル、シロップ、散)
  • 麻酔前投薬―(注)
  • 術前・術後の悪心・嘔吐の防止―(注)

である[7][8][9][10][11]

ヒドロキシジンは抗ヒスタミン薬抗精神病薬抗不安薬に分類され、又精神安定剤としても用いられる。特に歯科や産科で汎用される。オピオイドの代謝と体内からの除去を抑制する作用がある[要出典]全般性不安障害やより重篤な神経症による器質性疾患の正常化に使用される。全般性不安障害に対してはベンゾジアゼピン系薬剤であるブロマゼパムと同等の作用を持つ[12]。ヒドロキシジンは慢性蕁麻疹アトピー性皮膚炎接触皮膚炎ヒスタミン誘発性瘙痒症などのアレルギー症状の治療にも使われる。近年ならびに過去の研究では、肝臓、血液、神経系、泌尿器への副作用はないことが確認されている[13]:1

ヒドロキシジンの鎮静作用を期待しての前投与英語版アトロピンなどのトロパンアルカロイドには無効であるが、全身麻酔後のメペリジンバルビツール酸系薬剤の作用を増強するので、患者毎の状況に応じて麻酔前補助療法に使用することができる[13]:1

その他にも、ヒドロキシジンは非バルビツール酸系鎮静剤[14]として術前の鎮静、神経症などの神経学的症状の治療、不安・緊張の緩和に使われている[14]

ベンゾジアゼピンおよびスコポラミンに対して拮抗作用も相乗効果もない事から、歯科、産科、その他手術・外科処置、急性疼痛において第一選択薬として、併用薬として、必要に応じてその後の処置にも用いられる。

前臨床研究

ヒドロキシジンはラットの学習性無力感実験での脱出失敗を減少させる[15]

禁忌

下記の患者には禁忌である[7][8][9][10][11]

  • ヒドロキシジン、製剤成分、セチリジン、ピペラジン誘導体、アミノフィリン、エチレンジアミンに対する過敏症の既往がある患者
  • ポルフィリン症の患者
  • 妊婦または妊娠している可能性のある婦人

ラット、マウス、ウサギの妊娠初期にヒドロキシジンを大量(ヒトでの治療域を超えた量)に経口または筋肉内投与すると、胎児の異常が観察される[13]:2。ヒトに通常量を使用した場合の研究は実施されておらず、影響は確認されていない[13]:2。動脈内に投与すると、末梢の壊死を起こすおそれがある[8](重要な基本的注意)。また米国では静脈内投与が溶血を惹起するとして禁忌とされている。

抑うつ性を持つ薬剤や中枢神経作用を持つ薬剤と併用する際は、本当に必要な場合のみ最小限の量に留めるべきである[13]:2

ヒドロキシジンの長期投与により遅発性ジスキネジアが発現する可能性があるとの研究がある[16]。投与開始後7.5ヶ月頃より、持続的な首振り、唇を舐める行動、他のアテトーゼ様運動などの事象が報告され始める。高齢の患者でフェノチアジン系薬剤またはそれ以前の神経系用薬剤の使用がヒドロキシジン投与の長期化とジスキネジア発現に関与していると思われる症例があり、フェノチアジン系薬剤の投与歴のある患者ではヒドロキシジンの長期投与は禁忌とされた[16]




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