記者会見「抗インフルエンザ薬「タミフル」の純化学的製造法」研究成果

記者会見「抗インフルエンザ薬「タミフル」の純化学的製造法」

日　　時：平成18年3月1日（水）14：00～16：00

場　　所：薬学部本館1階大学院講義室

発 表 者：大学院薬学系研究科　教授　柴　﨑　正　勝

概　　要：世界的備蓄が望まれている抗インフルエンザ薬「タミフル」の純化学的製造法を開発した。本方法は，植物成分のシキミ酸を全く必要としない画期的なものである。

発　　表：日本薬学会第126年会
　　　　　 （日時：平成18年3月30日（木）14－17：00）
　　　　　 （場所：せんだいメディアテーク6Fギャラリー（仙台市））

注意事項：本方法は，平成18年2月6日付けで東京大学産学連携本部知的財産部長より国立大学法人東京大学が承継する判定結果が通知された。また，この判定結果に基づき，昨日（2月23日）特許庁へ特許出願された。

問合せ先：柴﨑教授室

用語解説：発表場所にて対応します。
ただし，「不斉触媒」については，東京大学学内広報No.1327の“柴﨑教授，不斉触媒分野引用回数で世界第1位に”を参照下さい。http://www.u-tokyo.ac.jp/gen03/kouhou/1327/4.html

添付資料：柴﨑教授の経歴（別紙（経歴書）のとおり）
経歴中の日本学士院賞については日本学士院HP，紫綬褒章については，東京大学学内広報No.1263を参照下さい。

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「タミフル」の純化学的製造法
柴崎東大教授らのグループが開発

世界的に需要が急増している抗インフルエンザ薬「タミフル」を純化学的に製造する方法を、東京大学大学院薬学系研究科柴崎正勝教授らのグループが開発した。「タミフル」はスイスの製薬大手ロッシュが独占製造しているが、トウシキミの実（八角）の植物成分のシキミ酸を出発原料としているため、世界的備蓄に向けたその安定供給には問題が残されている。大腸菌内でのグルコースからシキミ酸の製造法も知られているが、その効率は明らかでない。なお、「タミフル」はシキミ酸から10回の化学反応を経て生産されている。
柴崎教授らの製造は植物成分に全く頼らない方法であり、天候の変動に影響される事なく、「タミフル」の供給に繋がると期待される。方法の最大の特徴は、日本が世界をリードしている『不斉触媒』の活用である。柴崎教授らが約15年に渡り鋭意検討している触媒であり、100％日本独自の科学研究成果が「タミフル」の純化学的製造法として実を結んだ。具体的には安価な1,4?シクロヘキサジエンを出発原料とし、シキミ酸を経由することなくタミフルを製造することができる。『不斉触媒』はイットリウムからなる希土類元素化合物と糖の誘導体から容易に調製可能。希土類元素化合物は（株）高純度化学研究所で生産されており、糖の誘導体も柴崎教授らの研究成果を基に既に（株）純正化学から研究用に市販されている。
本製造法はシキミ酸を経由しないことから、耐性ウィルスへも対抗できる新薬開発の可能性も大幅に増大する。
この研究成果は、3月28日から30日まで開催される日本薬学会第126年会で発表される。

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　　　　　　　　　　　　　Masakatsu Shibasaki, Ph. D. 別紙（経歴書）

Tokyo, Japan

Affiliation: Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo
1969 Bachelor Degree, The University of Tokyo
1974 Ph. D., The Univeristy of Tokyo（山田俊一教授), Professor S. Yamada
1974-1977 Post-doctoral Research Associate, Harvard University (Professor E. J. Corey)
1977-1983 Associate Professor, Teikyo University（池上四郎教授), Professor S. Ikegami
1983-1986 Research Group Leader, Sagami Chemical Research Center（主任研究員）
1986-1991 Professor, Hokkaido University
1991.10- Professor, The University of Tokyo
2005.4- 日本薬学会副会頭
2005.10- 日本学術会議会員

Awards: The Pharmaceutical Society of Japan Award for Young Scientists, 1981 (Japan)
（日本薬学会奨励賞）
Inoue Prize for Science, 1994 (Japan)（井上学術賞）
Fluka Prize (Reagent of the Year 1996), 1996 (Switzerland)（フルカ賞, スイス）
The Elsevier Award for Inventiveness in Organic Chemistry, 1998 (Belgium)
（エルゼビア賞, ベルギー）
The Pharmaceutical Society of Japan Award, 1999（日本薬学会賞）
Molecular Chirality Award, 1999 (モレキュラーキラリティー賞, 日本）
The Naito Foundation Research Prize for 2001 (内藤記念科学振興賞)
ACS Award (Arthur C. Cope Senior Scholar Award), 2002 (アメリカ化学会賞, Arthur C. Cope Senior Scholar Award, 米国）
Medal with Purple Ribbon, 2003（紫綬褒章）
東レ科学技術賞, 2004
日本学士院賞, 2005

Titled Lectureship: SFC-Rhone Poulenc Lectureship, 1997 (フランス)
Warner Lambert Park-Davis Lecturer, 1997 (オハイオ州立大学, 米国)
Buchi Lecturer, 1999 (マサチューセッツ工科大学, 米国)
Bristol-Myers Squibb Lecturer, 1999 (ハーバード大学, 米国)
Syntex Distinguished Lecturer, 1999 (コロラド州立大学, 米国)
H. C. Brown Lecturer, 1999 (パデュー大学, 米国)
BioMega Lecturer, 2000 (トロント大学, カナダ)
UCLA/Amgen Lecturer, 2000 (カリフォルニア大学, ロスアンジェルス, 米国)
Bristol-Myers Squibb Lecturer, 2000 (カリフォルニア大学, バークレー,米国)
Novartis Chemistry Lectureship 2000/2001 (ノバルティス, スイス)
Robinson Lecturer, 2003 (オックスフォード大学,イギリス)
Organic Syntheses Lecturer, 2003 (イリノイ大学,米国)
AstraZeneca Lecturer, 2004 (ストックホルム大学,スウェーデン))
Pfizer Lecturer, 2004 (カリフォルニア大学,サンディエゴ, 米国)
AstraZeneca Lecturer, 2005 (ブリストルシンポジウム,英国）

Honorary Fellowship: Fellow of the Royal Society of Chemistry, 1997
Chemical Research Society of India, 2003 (India)

Research Interests: Development of New Synthetic Methods.
Design of Biologically Significant Compounds.
Synthetic Studies on Biologically Significant Compounds.
Publications: ＞390 Patents: ~40
Recent Book: "Organic Synthesis Directed Toward Life Science" (Japanese), Kodansha,1985)
Editorial work: "Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters"