ベシル酸ベポタスチン
| 分子式： | C6H6O3S C21H25ClN2O3 |
| その他の名称： | ベシル酸ベトタスチン、Betotastine besylate、TAU-284、ベトタスチンベシラート、ベシル酸ベポタスチン、Bepotastine Besylic acid、4-[4-[[(S)-α-(2-Pyridinyl)-4-chlorobenzyl]oxy]piperidine-1-yl]butanoic acid・benzenesulfonic acid、4-[4-[(S)-4-Chloro-α-(2-pyridyl)benzyloxy]piperidino]butyric acid・benzenesulfonic acid、ベポタスチンベシラート、Bepotastine besilate、Talion、タリオン、ベポタスチンベシル酸塩、タリオン-OD、Talion-OD |
| 体系名： | 4-[4-[(S)-(4-クロロフェニル)(2-ピリジニル)メトキシ]ピペリジノ]酪酸・ベンゼンスルホン酸、4-[4-[[(S)-α-(2-ピリジニル)-4-クロロベンジル]オキシ]ピペリジン-1-イル]ブタン酸・ベンゼンスルホン酸塩、4-[4-[(S)-4-クロロ-α-(2-ピリジル)ベンジルオキシ]ピペリジノ]酪酸・ベンゼンスルホン酸 |
ベポタスチン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| 投与方法 | 経口 |
| 識別 | |
| CAS番号 | 125602-71-3 |
| ATCコード | none |
| PubChem | CID: 2350 |
| KEGG | D09705 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C21H25ClN2O3 |
| 分子量 | 388.88 g/mol |
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ベポタスチン（Bepotastine）とは、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤のひとつである。2000年に田辺三菱製薬からベシル酸塩が、タリオンの商品名で上市された。ベシル酸とは、ベンゼンスルホン酸 (C6H5SO3H) を指す。
現在、一錠中にベシル酸ベポタスチンを5mg含有するタリオン錠5と、同成分を10mg含有するタリオン錠10の2種類が発売されており、当該薬剤は指定医薬品・処方箋医薬品である。
概要
ベポタスチンは、アレルギー性鼻炎・蕁麻疹・皮膚疾患に伴う瘙痒（湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症）に対し、その効能・効果が認められている。宇部興産の合成研究により発見され、その後同社と田辺三菱製薬により共同開発を経て、2000年にアレルギー性鼻炎への効能・効果が承認され、2002年に蕁麻疹・皮膚疾患に伴う瘙痒への効果・効能が追加承認され、現在に至っている。
ベポタスチンは、現在日本において発売されている第二世代抗ヒスタミン薬のうち、開発からの期間が最も浅い薬剤である。第二世代抗ヒスタミン薬のなかでも、臨床効果の大きさに対して、比較的眠気の発現頻度が少ない薬剤とされる。もっとも、塩酸フェキソフェナジン・ロラタジン・エバスチン・エピナスチンなどと比較すると、眠気を訴える患者が多いことが確認される。
また、ベシル酸ベポタスチンはアレルギー性鼻炎患者を対象とした治験において、テルフェナジン（商品名トリルダン、世界で発売中止）との二重盲検下の比較を実施した結果、全般改善度でベシル酸ベポタスチンが有意に優れていた[1]。
現在ベポタスチンは、日本のほか、大韓民国でも発売されている。また、点眼薬としての利用が検討されているところである。
副作用
治験（1,446例）で報告された副作用は眠気5.7%、口渇1.1%、ALT（GPT）上昇2.1%、尿潜血1.1%等であり、使用成績調査（4,453例）で報告された副作用は眠気1.3%等であった[2]。また小児特定使用成績調査（1,316例）で報告された副作用は眠気0.4%、口渇0.2%、蕁麻疹0.2%等であった。
一般用医薬品
2020年12月10日、田辺三菱製薬からタリオンARが発売された[3]。処方箋医薬品が一般用医薬品に転用（スイッチOTC）された例である（要指導医薬品）。
10mg錠。１日２回、朝夕１錠の服用[4]。
出典
- ^ 厚生労働省. “中央薬事審議会・医薬品第一特別部会 2000年5月17日会議議事録”. 2009年11月23日閲覧。
- ^ “タリオン錠5mg／タリオン錠10mg 添付文書” (2015年5月). 2016年7月2日閲覧。
- ^ “医療用と同量配合で速やかに体内に吸収されアレルギー性鼻炎に効果を発揮 アレルギー専用鼻炎薬「タリオンⓇAR」本日発売”. 田辺三菱製薬. 2022年4月3日閲覧。
- ^ “タリオンAR”. 田辺三菱製薬. 2022年4月3日閲覧。
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